【摘 要】
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目的 建立并确证LC-MS法检测猴血浆中黄芩素及其代谢产物黄芩苷的分析方法,并用于研究黄芩素在猴体内的药代动力学特征.方法 LC-MS分析以6-羟基黄酮作为内标,采用Agilent
【机 构】
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北京协和医学院中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心,北京100050
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目的 建立并确证LC-MS法检测猴血浆中黄芩素及其代谢产物黄芩苷的分析方法,并用于研究黄芩素在猴体内的药代动力学特征.方法 LC-MS分析以6-羟基黄酮作为内标,采用Agilent Poroshell 120 SB三C18 column(2.7 μm,2.1mm×50 mm)色谱柱进行分离,流动相为乙腈-0.1％甲酸(22；78,V/V),流速0.3ml·mim-1,柱温40℃.质谱采用ESI源,选择离子检测模式(SIM)进行负离子检测.猴灌胃给予50 mg· kg-1黄芩素,于给药前和给药后多点取静脉血,测定黄芩素及其代谢产物黄芩苷的血药浓度,用DAS 3.0软件计算药动学参数.结果 在建立的LC-MS条件下,黄芩素和黄芩苷线性关系良好,二者日内和日间精密度均小于8.8％,回收率大于61.5％,没有基质效应,在样品保存和处理过程中均比较稳定.猴口服黄芩素后,黄芩素cmax=(237.14±203.77)ng·ml-1,Tmax=(1.58±0.20)h,AUC(0-t)=(469.05±106.65)ng·m1-1 ·h；黄芩苷Cmax=(3362.89±1409.74)ng·ml-1,Tmax=(3.83±0.41)h,AUC (0-t)=(18744.03±4448.37)ng·ml-1·h.结论 本实验建立的LC-MS方法简便、灵敏、可重现,适用于猴血浆中黄芩素及其代谢产物黄芩苷的定量分析,并应用于猴口服黄芩素的药代动力学研究.
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