吉非罗齐晶型药物的制备及药代动力学的研究

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吉非罗齐(Hgem)作为一种治疗高血脂的药品,存在水溶性差、熔点低和生物利用度低等缺点。为了提高其溶解度,改善药物吸收,我们设计合成了吉非罗齐的胺盐[H3N(CH23NH3)][gem]2·2H2O(1),[C5H9NH3][gem](2)和[H3N(CH22NH3)][gem]2(3)。化合物1-3的结构通过X-射线单晶衍射进行了表征。如Fig.1所示,通过晶型的优化,化合物1-3的生物利用度分别是吉非罗齐原药的2.66倍,1.33倍和1.92倍。
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