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目的 赤芍具有明确的抗心血管疾病功效,能扩张管状动脉,增加管状心脉血流量,但药效物质尚待深入研究.本研究拟以β2-肾上腺素受体(β2-Adrenergic receptor,β2-AR)在毛细管内壁的固定化入手,将其采用定向和非定性方法键合到毛细管内表面,形成高活性、高稳定性的受体选择器,根据药物的保留时间计算药物与β2-AR 结合的归一化容量因子K,其大小可以判断药物与β2-AR 相互作用的大小,从而对药物的活性进行评价,对中药赤芍中扩血管活性成分进行筛选.方法：分别采用非定向和定向键合法将β2-AR 固定在毛细管内表面：以γ-氨丙基三甲氧基硅烷(γ-aminopropyltr imethoxylsilane,APTS)和甲基丙烯酸缩水甘油脂(Glycidyl methacrylate,GMA)为间隔臂,制备毛细管内壁的非定向固定化涂层；以γ-氨丙基三甲氧基硅烷(APTS)为间隔臂,与β2-AR的高碘酸(H5IO6)定向氧化产物反应,制备定向固定化毛细管涂层柱.采用红外光谱、扫描电镜和荧光显微镜等方法对涂层进行表征,并计算键合率.使用该涂层柱与非涂层毛细管柱对盐酸肾上腺素及部分芍药提取液进行电泳分离.结论：β2-AR 通过非定向和定向方法成功地键合到毛细管内壁,其中非定向方法的键合率为25.64％,键合数目为6.35×1012 个/cm2；定向键合的键合率为28.40％,键合数目为1.02×1013 个/cm2.实验结果表明,药物在非定向β2-AR 与定向β2-AR 开管毛细管电色谱柱上的迁移时间较未涂层柱长,表明药物与β2-肾上腺素受体确实发生了相互作用；依据归一化容量因子K 值可知,肾上腺素类药物与其作用活性强弱顺序为盐酸肾上腺素＞重酒石酸去甲肾上腺素＞盐酸普萘洛尔,与文献报道结果一致,表明毛细管内壁固定的β2-AR 依然保持其原有生物活性,可有效地与各配体发生亲和作用,从而对药物活性进行有效评价；赤芍各提取物与β2-AR 作用活性强弱顺序为：B18-19＞B17＞B21-23＞B16＞B24-27.