甲硝唑磷酸二钠的合成新工艺

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<正>甲硝唑是一种重要的硝基咪唑类合成抗菌药物和抗原虫药物,尽管其临床应用广泛,但因水溶性较差,其实际应用仍有一定局限性~[1]。为了克服这一问题,药物化学家设计了甲硝唑的前体药物甲硝唑磷酸二钠。作为甲硝唑的前体药物,甲硝唑磷酸二钠解决了前者水溶性差的缺点,水溶性为甲硝唑的70~200倍~[2],并保留了甲硝唑的药理作用,在临床应用上有巨大潜力。美国专利US416087和US4531004分别用2-氰基乙磷酸酯和焦磷酰氯作为磷酰化
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