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萘酰亚胺,作为DNA嵌插剂,是一类具有较好抗肿瘤活性的化合物。萘酰亚胺衍生物,如氨萘非特、依利萘法德及双萘法德等化合物已进入临床研究阶段。然而,由于剂量限制性毒性,到目前为止尚没有一种萘酰亚胺衍生物进入药物市场[1,2]。吡唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗结核、抗菌等重要生物活性[3]。本文以4-肼基萘酰亚胺和查尔酮为原料设计、合成了系列吡唑啉修饰的萘酰亚胺化合物,细胞毒实验表明该系列化合物具有优秀的细胞毒性。紫外吸收光谱(UV-Vis),荧光光谱(Fluorescence)和热变性实验的研究显示这些化合物是一类较好的DNA嵌插试剂。