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本文通过选用位阻大的酰化试剂酸酐(2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸2,4,6-三氯苯甲酸酐)和较大位阻的有机碱2,6-二甲基吡啶，在低温条件下对雷帕霉素进行酯化反应，实现酯化反应的高区域选择性，获得雷帕霉素丙酸酯类衍生物(产率70.9％)，经水解、纯化得到纯度大于99％，单杂小于0.1％的替西罗莫司。该方法反应步骤简单，从酸酐的合成到雷帕霉素酯化产物的合成，中间不经过任何处理采取“一锅煮”的方法，有利于放量生产，通过柱层析和结晶相结合的精制工艺提高产品质量。