【摘 要】
：
目的：碳苷类化合物具有多种生物活性，因此我们合成了一些新碳苷衍生物。方法和结果：以非保护的单糖为原料与乙酰丙酮反应合成了β-碳苷酮化合物，然后再对其进行结构修饰得到了新型的笼状化合物。结论：初步的研究表明此笼状化合物能够用于保护β-碳苷酮中3位和6位羟基，进一步选择性的修饰其他羟基以及它们的生物活性研究正在进行中。
【机 构】
：
郑州大学新药开发研究中心,郑州 450052
【出 处】
：
第五届全国制药工程科技与教学研讨会
论文部分内容阅读
目的：碳苷类化合物具有多种生物活性，因此我们合成了一些新碳苷衍生物。
方法和结果：以非保护的单糖为原料与乙酰丙酮反应合成了β-碳苷酮化合物，然后再对其进行结构修饰得到了新型的笼状化合物。
结论：初步的研究表明此笼状化合物能够用于保护β-碳苷酮中3位和6位羟基，进一步选择性的修饰其他羟基以及它们的生物活性研究正在进行中。
其他文献
目的：考查2-(4-甲基苯氧)三乙基胺(MPTA)对三孢布拉氏霉菌代谢生产番茄红素的影响，以期得到高效廉价的类胡萝卜代谢阻断剂。方法：本试验室首先采用Williamson法合成化合物MPTA，并分别考察了其在发酵过程中添加时间、添加量以及与烟草废弃物混合添加等因素对番茄红素积累的影响情况，并初步确定了使用制备高效液相色谱C18柱分离番茄红素的工艺条件。结果：在发酵生长48小时添加80i LMPTA
目的：用纤维素酶辅助提取、膜过滤法纯化乌龙茶多糖，以研究其降糖活性。方法：比较酶处理与否两种条件下的提取量及微滤前后多糖的纯度，选择合适的提取分离路线。注射四氧嘧啶制造高血糖模型。灌胃给药28d，观察比较茶多糖与其它几种成药的降糖效果。结果：增加酶处理过程后提取率提高31.91％，膜过滤使得粗茶多糖纯度由纯化前的28.7％提高到45.3％；乌龙茶多糖较佳降糖浓度(灌胃给药)为200mg·g-1。结
目的：研究穿心莲内酯(AD)抑制人食管癌Ec9706细胞增殖和诱导凋亡的机理。方法：用caspase分光光度法分别检测AD处理Ec9706细胞6h对Caspase-3，caspase-8和caspase-9活性的影响，并用MTT法检测在有和无caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK时AD对EC9706细胞增殖的影响，并比较两者的不同。结果：AD(30mg/L，60mg/L)显著提高Ec9706细
目的：研究冬凌草新提取物Z对人急性T淋巴瘤Jurkat细胞增殖的影响及诱导细胞凋亡的作用。方法：以MTT法评价Z对Jurkat细胞增殖的抑制作用；通过Annexin-V/PI法观察Z诱导细胞凋亡。结果：Z显著抑制Jurkat细胞增殖，Ic50为2.48μmol/L，抑制作用强于冬凌草甲素(IC50=7.32 μmol/L)，并诱导细胞凋亡。结论：Z是冬凌草中重要的抗肿瘤活性成分，具有开发成抗肿瘤药
目的：研究谷氨酸棒杆菌谷氰酰胺合成酶在大肠杆菌的表达和作用。方法：通过PCR方法从Corynebacte rium glutamicum基因组DNA中扩增出谷氨酰胺合成酶基因(glnA)，克隆至载体pUC18，经测序鉴定后转化大肠杆菌DH5α。用IPTG诱导表达后SDS-PAGE分析，所表达的谷氯酰胺合成酶(glutamine synthetase)约占总菌蛋白的40％。利用粗酶液对其进行酶活测定
目的:研究用SC-mPEG化学修饰人血清白蛋白(HSA)制备mPEGHSA。方法：用三光气活化的单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)制备SCmPEG，然后SCmPEG化学修饰HSA制备mPEG-HSA，并用FTIR、HPLC和SDSPAGE对产物予以分析表征。结果：mPEG中羟基活化率75％，HSA的修饰度为45％。结论:制备的mPEG-HAS新复合物可能用作蛋白质药物长效缓
目的：菊酸是制备高效低毒拟除虫菊酯类杀虫剂的重要中间体，其中以反式-(+)菊酸合成的拟除虫菊酯的杀虫活性最高。方法：本文对菊酸乙酯酯酶选择性水解消旋体菊酸乙酯制备反式-(+)菊酸的反应条件进行了研究。结果与结论：发现反应的最适底物浓度、pH值、温度及反应时间分别为2.7mg/ml，10.0、50℃和48h。
目的：利用RNA干扰技术，构建靶向番茄红素环化酶基因(CarR)的干扰质粒，为选择性抑制番茄红素环化酶活性以提高番茄红素产量，奠定基础。方法：用DNA重组技术将针对三孢布拉氏霉菌CarR的不同部位所设计的3对shRNA序列克隆到真核表达质粒mU6 pro中，构建CarR shRNA表达质粒重组体mU6 CarR shRNA1，2、3，转化DH5a菌株扩增。提取质粒行酶切鉴定后，进行测序分析。结果：
目的：本文介绍维生素C与异Vc在大生产上的工艺现状及最新发展状况。方法：查阅相关文献，进行综合，分析和归纳，得出结论。结果：从维生素C和异Vc的基本性质、历史背景、现在大生产工艺流程现状三方面的研究现状展开综述，并预测了维生素C和异Vc的将来的发展应用趋势。结论：维生素C与异Vc已经成为我国十分重要的出口创汇产品，随着使用范围和量的不断扩大，日益受到世界各大跨国公司的的关注。从人类社会长远的发展战
目的：探求5-FU前药--脂肪酸缀合的替加氟的化学合成及分离纯化方法，研究目标产物的化学与物理性质，测试其抗肿瘤活性，为寻找低毒、高效、高选择性抗癌药物提供一条有效途径。方法：将N3-羟乙基替加氟与脂肪酸在DCC/DMAP存在下室温酯化，得到一系列的目标产物。结果：合成了五种新型FA-5-FU缀合物，并经IR、1HNMR、HR-MS确证，纯度高且稳定。具有不同程度的抗癌活性。结论：该合成方法条件温