致力于以核苷(酸)为靶点的医药中间体的开发研究

来源 :2002年全国精细化工有机中间体学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:haohailinbo
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本文介绍了核苷的结构,作用及其来源,阐述了开发核苷(酸)合成相关中间体的意义,方向和内容,以此推进以核苷为靶点的医药中间体的开发研究.
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由于近年来杂环化合物表现出多种生物活性,其中特别是1,2,4-三唑和1,3,4-噻二唑类已成为化学工作者研究的热点,取代的胺基硫脲经过不同的反应可以合成上述两种化合物.本文简述了1,2,4-三唑和1,3,4-噻二唑类化合物的合成路线,并以含呋喃环的酰胺基硫脲的合成为例,详述它的合成方法,结构确证及植物生长调节活性.
芳甲酸经用乙二酰氯酰氯化后,与2-硫砒啶氧化物的钠盐作用,在偶氮二异丙腈的引发下,再与溴代三氯甲烷发生游离基取代反应,生成溴代芳烃.从5-碘代香草醛出发,经醚化和氧化得相应的三取代苯甲酸后,应用此法合成出1-溴-3-甲氧基-4-丙氧基-5-碘代苯,收率达74﹪.
人GM-CSF(Human Granulocyte-macrophage Colony Stimulating Factor,hGM-CSF)是集落刺激因子的一种,对hGM-CSF活性的研究可以分为五大类,表达,PEG修饰,构建突变体,构建融合蛋白,纯化.本文对有关这几方面的研究作了一下总结,以期对进一步的研究有所帮助.
在多聚磷酸与磷酸混合酸的催化条件下,利用α-甲基丙烯酸与邻苯二胺的缩合反应和2-(2-丙烯基)苯并咪唑的重排反应,合成了2-(1-丙烯基)苯并咪唑,反应物质的量比n(有机酸):n(邻苯二胺)=1:1,反应时间为6h,产率为55.6﹪,最适宜的条件是:催化剂中多聚磷酸与HPO的体积比为1:4,反应温度为180℃,在重结晶所用的溶剂——乙醇水溶液中,乙醇的体积分数为60﹪.
本文以琥珀酸酐,无水乙醇为原料,合成了丁二酸单乙酯(MEESA).对影响产物合成的主要因素即:物料配比,反应温度,催化剂用量进行了研究.得到了MEESA合成的优化工艺条件,并对产物进行了IR谱图,NMR谱图的分析.结果表明:物料配比为1.4,温度为100℃,催化剂用量为1.5﹪,反应2小时,丁二酸单乙酯的收率为95.8﹪.
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1,2-二氢-1,3,5-三嗪类化合物显示出许多生物活性,其合成方法及药物活性研究已成为近年来研究的热点,本文主要介绍了1,2-二氢-1,3,5-三嗪类化合物的合成方法及其相关方面的进展.
以肉桂酸和异戊醇为原料,采用硅胶固载对甲苯磺酸为催化剂,通过酯化反应合成了肉桂酸异戊酯,对酯化反应中的影响因素进行了研究.结果表明,在固载量13.8﹪,n(月桂醇);n(肉桂酸)为2.0:1,催化剂用量4﹪,反应时间4h,反应温度85-90℃.苯为带水剂时,酯化率达到84﹪.
采用非离子表面活性剂,在水溶液中将含有3﹪的β-硝基萘进行乳化,冷却结晶后进行分离,所得α-硝基萘的纯度达到99.5﹪以上,产品收率90﹪,废水可进行活性炭吸附后可循环使用,所得硝基萘可直接进行还原制备甲萘胺.
简短回顾了β-内酰胺类抗生素研究进展,并讨论了β-内酰胺抗生素、如青霉素,头孢菌素,碳青霉烯如青霉烯等的发现历程,以深入思考发明创造的方法及其重要性,我国与发达国家在经济上存在明显差距,在分析国内制药业现状的基础上对投资决策期望提出几点实际建议.