【摘 要】
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目的：利用Al18F-NOTA的标记方法,实现"配位"偶联叶酸衍生物和正电子放射性核素18F；探讨不同溶剂对显像剂放化产率的影响及生物学评价；探索Al18F-NOTA的标记方法在放射性药物及标记化合物合成和制备中的优越性.方法：标记化合物的制备：将标记前体溶解于1mL乙腈或DMSO中,后加入20 μL的浓度为5g/L的AlCl3水溶液和20μL的乙酸,反应温度控制为90-110℃,反应时间为5-2
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
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目的：利用Al18F-NOTA的标记方法,实现"配位"偶联叶酸衍生物和正电子放射性核素18F；探讨不同溶剂对显像剂放化产率的影响及生物学评价；探索Al18F-NOTA的标记方法在放射性药物及标记化合物合成和制备中的优越性.方法：标记化合物的制备：将标记前体溶解于1mL乙腈或DMSO中,后加入20 μL的浓度为5g/L的AlCl3水溶液和20μL的乙酸,反应温度控制为90-110℃,反应时间为5-20 min,降至室温后用2mL的去离子水稀释,Radio-HPLC检测标记率；脂水分配系数的测定：取新鲜制备的标记化合物加入到体积相等(各500μL)的正辛醇和水的混合液中,充分混匀并离心后测定标记化合物在两者中的γ计数,用公式计算脂水分配系数；体外稳定性实验：取新鲜制备的标记化合物,室温下在PBS和小牛血清中孵育120 min,期间用Radio-HPLC考察在5min、30 min、60 min、90 min和120 min的标记率,测定其体外稳定性；正常小鼠的体内生物学分布：取正常的昆明小鼠,每只小鼠尾静脉注射3.7 MBq的显像剂后在30m in、60 min和120m in处死,取不同的脏器测定其γ计数后计算每克组织摄取的放射性剂量占注入总放射性剂量的百分比(ID/g％).
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