【摘 要】
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端粒酶(telomerase)被认为是目前已知的较为普遍的肿瘤标志物之一。它通过催化端粒的合成,保持端粒长度而维持细胞持续分裂的能力,使细胞成为永生化细胞或癌细胞。由于端粒酶
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端粒酶(telomerase)被认为是目前已知的较为普遍的肿瘤标志物之一。它通过催化端粒的合成,保持端粒长度而维持细胞持续分裂的能力,使细胞成为永生化细胞或癌细胞。由于端粒酶在大多数肿瘤细胞中高表达,但在正常细胞中表达则很少；且肿瘤细胞中端粒的长度要远低于正常细胞中端粒的长度,旦选择性抑制端粒酶活性,则肿瘤细胞将比正常细胞死亡更快。因此端粒酶可以有效地作为药物靶点进行癌症治疗方面的研究。1,3,4-噁二唑具有广泛的生物活性,如：杀菌、杀虫、抗癌、抗炎等。它广泛应用于医药、农药等领域。由于1,3,4-噁二唑便于人体代谢,且其结构有利于氢键的形成,故常被用做为有效的药效基团。为了优化1,3,4-噁二唑的生物活性,得到具有更好生物活性的先导化合物,故合成了一系列1,3,4-噁二唑衍生物以评价它们对人肝癌细胞(HepG-2),人胃癌细胞(SGC-7901),人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制活性。生物活性评价表明,化合物5d和化合物5i的活性最强。计算机模拟对接的结果也能较有效地支持这个观点。
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