栀黄凝胶贴膏处方来源于临床有效经验方,主要用于治疗48h内无皮肤破损的急性软组织损伤。全方由栀子、大黄、白芍、芒硝4味中药组成,其传统用法是药材粉碎后外敷患处,存在易污染衣物等诸多缺点。本课题拟运用现代药学方法,按照中药新药的相关要求,将其研发成制剂科学、工艺稳定、质量可控的凝胶贴膏剂,提高患者使用的依从性。课题首先以腓肠肌挫伤大鼠为模型,以肿胀程度等为主观评价指标,以组织含水量及病理形态学评价为客观评价指标,优选药物的入药方式和提取溶媒。试验结果表明10%载药量全粉末组及20%载药量醇提取物组具有较好的药效强度,治疗效果均优于10%载药量醇提取物组、10%载药量水提取物组。与全粉末入药相比,醇提取物入药可通过提高载药量而提高药效,并且更适宜提升产品的质量控制水平,选择乙醇作为药物的提取溶媒。在前处理工艺研究中,首先以腓肠肌挫伤大鼠为模型,以肿胀程度等为主观评价指标,以组织含水量及病理形态学评价为客观评价指标,优选乙醇作为药物的提取溶媒。采用高效液相色谱法建立了同时测定栀黄芍药散乙醇提取液中栀子苷等7个指标性成分的方法;以此7个成分的提取率为指标,采用单因素考察结合L₉（3⁴）正交实验设计,优选提取、浓缩工艺为:处方药材,加8倍量70%乙醇,提取3次,每次2h;80℃以下减压浓缩,8h内完成。制剂成型工艺研究中,40%载药量制备的凝胶贴膏存在烂膏严重等现象。研究以腓肠肌挫伤大鼠为模型考察了10%、20%、30%载药量的量效关系,优选栀黄凝胶贴膏的载药量为30%。以膏体的初黏力等为评价指标,采用单因素考察结合L₉（3⁴）正交实验设计法,确定制剂工艺为:酒石酸、芒硝、聚乙烯吡咯烷酮依次溶于水中,作为水相;甘羟铝、聚丙烯酸钠、氮酮依次混悬于甘油中,作为油相;将药物和水相依次快速加入油相中,用搅拌器在150r?min^-1转速下,搅拌3min,涂布,裁切,包装。按照小试制备处方及工艺进行中试放大研究,结果表明制备工艺稳定可行。以中试样品为对象,研究制定了栀黄凝胶贴膏的质量标准草案。完成了凝胶贴膏的相关制剂检查;建立了栀子苷、大黄酸等6个成分的薄层色谱鉴别方法;建立了栀子苷、芍药苷的HPLC同时测定方法,进行样品测定,暂定标准为:栀黄凝胶贴膏中含栀子苷不得少于5.22mg?g^-1;芍药苷不得少于0.80 mg?g^-1。目前正在进行稳定性考察。本研究开发的栀黄凝胶贴膏制备工艺稳定可行,提升了制剂质量控制水平及患者的依从性,将具有较好的社会效益及经济效益。