文冠果果壳总皂苷提取纯化及分离

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文冠果(Xanthoceras sorbifolium Bunge),无患子科(Sapindaceae)文冠果属,该植物属于落叶灌木或者是小乔木,是我国一种较为珍稀的木本油料作物,能够用于食用、药用、绿化以及生物燃油。文冠果的果壳、果仁以及枝叶等富含多种生物活性成分,主要含有黄酮、甾醇、萜类以及香豆素等。通过对既有的文献资料进行查阅分析,能够得出文冠果中生物活性成分文冠果皂苷,具有对抗炎症、肿瘤、抑制HIV蛋白酶的生长、促进NGF介导神经突出的生长等药理活性。文冠果果壳总皂苷主要是齐敦果烷型(OTS)三萜皂苷,相关研究表明,该类成分含有较强的抗癌活性,还具有活化脑细胞和增强学习记忆力的作用。本论文对产自甘肃省景泰县的文冠果果壳总皂苷进行提取纯化,并对文冠果果壳化学成分和生物活性进行研究。运用超声辅助提取及正交实验对文冠果果壳总皂苷的提取工艺进行了优化,结果表明在最佳提取工艺条件下文冠果果壳总皂苷提取率最高为2.1%,采用溶剂萃取,不同型号大孔树脂及MCI树脂纯化,纯化后文冠果果壳提取物总皂苷含量可达到72%。采用现代色谱分离技术和波谱解析技术,分离并鉴定了16个化合物的结构:(1)、Tyrosol(2)、1-oxa-2-azaspiro[4.5]dec-2-ene-8β-ol(3)、β-谷甾醇(4)、香草醛(5)、原儿茶酸甲酯(6)、3-o-[β-D-galactopyranosyl(1→2)]-α-L-arabinofuranosyl(1→3)-α-D-gluc uronopyranosyl-3β,15α,16α,21β,22α,28-hexahydroxyoleam-12-ene(7)、3-o-β-D-glucopy ranosyl-(1→2)-β-D-glucuronopyranosyl-22-o-angeloyl-A1-barrigenol(8)、28-o-β-D-Glu copyranosyl 21-o-angeloyl-R1-barrigenol(9)、槲皮素(10)、quercetin-3-o-Rutinoside(11)、儿茶素(12)、表儿茶素(13)、quercetin-3-o-(4’’-methoxy)-α-L-rhamnopyranoside(14)、豆甾醇(15)、邻苯二甲酸-双(2-乙基庚基)酯(16)。化合物(7)、(16)为首次从文冠果果壳中分离得到。对分离得到的部分单体化合物进行了ADA抑制活性研究,结果表明:化合物(1)﹑(6)﹑(7)、(10)﹑(11)﹑(13)﹑(14)在浓度为1 mg/mL时,对ADA的抑制率分别为:55.7%、89.6%、0%、90.9%、66.6%、34.1%、38.4%。对分离得到的皂苷类化合物进行抗肿瘤活性研究,结果表明化合物(7)、(9)在浓度为50μg/mL时对HepG2细胞的抑制率分别为89.5%、85.0%。
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