【摘 要】
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盐酸帕洛司琼是由MGI Pharma/Helsinn Healthcare公司研制的第二代5—HT3受体拮抗剂，它于2003年在美国上市。盐酸帕洛司琼是美国FDA批准的第四个5—HT3受体拮抗剂，是第一个批准
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盐酸帕洛司琼是由MGI Pharma/Helsinn Healthcare公司研制的第二代5—HT3受体拮抗剂，它于2003年在美国上市。盐酸帕洛司琼是美国FDA批准的第四个5—HT3受体拮抗剂，是第一个批准可用于中度致呕药物引起的延迟性恶心与呕吐的药物。
本文研究了以1-萘甲酸为起始原料，经催化氢化、氯化制得5，6，7，8-四氢-1-萘甲酰氯，然后与S-3-胺基奎宁环缩合，再经正丁基锂处理成环、催化氢化、拆分，得到盐酸帕洛司琼的工艺，按国家药典要求，对化合物的结构进行了表征，并测定了盐酸帕洛司琼的单晶结构。
盐酸帕洛司琼为结晶良好的晶体，属单斜晶系，P21空间群，晶体学参数a=8.960(3)A，b=7.529(2)A，c=12.579(4)A，β=98.144(6)°，Z=1，V=840.0(4)A3，Dcalcd=1.207 g/cm-3，F(000)=330，μ=0.077 mm-1，R1=0.0732，wR2=0.1251。
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