本课题组在之前的工作当中,从中药桑白皮中分离出了一个对HIV-1的5’-LTR序列(HIV-1的逆转录启动子)具有很高的抑制作用的黄酮化合物—摩鲁新L(Morusignin-L,2′,4′,5-三羟基-3-(γ,γ,γ-羟基-二甲基)丙基-2″,2″2二甲基吡喃-5″,6″:6,7-黄酮),课题目标定位于实现对此化合物的全合成。本论文在充分借鉴课题组诸多路线的基础上,创新性地引进微波辅助法来创建目标分子骨架,设计出了共六步(含两步微波反应)的全合成路线。首先,以不同取代的苯甲酰氯作为原料合成了邻溴、邻氟等多个同骨架类似物,以此确定了全合成路线的基本合成思路,得到了15个中间体化合物和4个含摩鲁新-L骨架的类似物。然后,以2,4-二甲氧基苯乙酮作为原料与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯反应作为全合成起始反应,继而以丁烯酮为原料引入3-丁酮侧链,然后在微波辅助下与间苯三酚一步合成黄酮骨架,随后应用改进后的微波干法反应合成目标化合物骨架,最后用甲基碘化镁的格式试剂将3-丁酮侧链中的羰基转变成摩鲁新-L具有的3-羟基-3-甲基丁醇侧链。目前羰基已转化成所要的羟基,即得到了3位含目标侧链的摩鲁新-L骨架,得到了5个中间化合物和3个类似物。而最后一步——苯环上的甲氧基脱保护,仍在有关文献的指导下探索和实施中。本研究中我们共得到了7个摩鲁新-L类似物及20个合成中间体,并对3位取代黄酮的合成条件进行了探索和优化,创新性地改进了摩鲁新-L骨架的合成反应。