【摘 要】
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吡噻菌胺为酰胺类新颖杀菌剂。本文以3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯为原料,经氨基保护、水解、脱羧后生成N-(噻吩-3-基)苯甲酰胺,然后与甲基异丁基甲酮反应,再催化加氢,脱氨基保护后
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吡噻菌胺为酰胺类新颖杀菌剂。本文以3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯为原料,经氨基保护、水解、脱羧后生成N-(噻吩-3-基)苯甲酰胺,然后与甲基异丁基甲酮反应,再催化加氢,脱氨基保护后得到中间体2-(4-甲基戊基-2-基)-3-氨基噻吩；同时,以甲酸乙酯、乙酸乙酯、二甲胺等为原料,反应得到3-二甲胺基丙烯酸乙酯后,经三氟乙酰化、环合后生成1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯,经水解、酰氯化得到中间体1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯,最后与2-(4-甲基戊基-2-基)-3-氨基噻吩反应得到目标产物吡噻菌胺。反应产物及重要中间体的化学结构用MS、1HNMR等进行了表征,并对各步反应的机理及主要影响因素进行了探讨。该合成工艺路线总产率为45.3%(以3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯计),纯度为98.8%(HPLC)。
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