【摘 要】
：
噻唑作为一种具有独特结构和活性特点的五元芳杂环,其衍生物在医药和农药领域均有着广泛的应用,如抗癌药物达沙替尼、抗生素药物头孢克肟、杀菌剂噻呋酰胺等。新型噻唑酰胺类化合物的设计与合成,对创制作用机制独特的杀菌剂具有重要的理论与应用意义。本文对噻唑类化合物在农药领域的应用进行了充分调研,并以课题组前期杀虫剂研发与生物活性筛选工作为基础,以研究中发现的兼具杀虫活性与杀菌活性的噻唑酰胺衍生物为先导结构,在
论文部分内容阅读
噻唑作为一种具有独特结构和活性特点的五元芳杂环,其衍生物在医药和农药领域均有着广泛的应用,如抗癌药物达沙替尼、抗生素药物头孢克肟、杀菌剂噻呋酰胺等。新型噻唑酰胺类化合物的设计与合成,对创制作用机制独特的杀菌剂具有重要的理论与应用意义。本文对噻唑类化合物在农药领域的应用进行了充分调研,并以课题组前期杀虫剂研发与生物活性筛选工作为基础,以研究中发现的兼具杀虫活性与杀菌活性的噻唑酰胺衍生物为先导结构,在分析其结构与杀菌活性关系的基础上,采用活性亚结构拼接法、生物电子等排等农药分子设计常用方法设计并合成出了37个具有新型结构的噻唑酰胺类目标化合物（W1-W37）。其结构通式如下。所有目标化合物经GC-MS、LC-MS、NMR进行结构确认,并进行杀菌、杀虫和除草生物活性研究。杀菌活性研究结果表明:采用菌丝生长速率法,在25 mg/L实验浓度下,W3对辣椒疫霉病菌和烟草赤星病菌可以达到90%以上的A级活性。采用温室盆栽法,在500 mg/L实验浓度下,W12、W14、W15等13个化合物对小麦白粉病具有90%以上的A级活性;W1、W12、W24等5个化合物对玉米锈病菌具有90%以上的A级活性;W2、W12、W14等10个目标结构对水稻纹枯病具有90%以上的A级活性,其中W21和W22等对水稻纹枯病的活性可与商品化杀菌剂噻呋酰胺相媲美。杀虫活性研究结果表明:采用浸渍法,在500 mg/L实验浓度下,W1和W17对棉红蜘蛛具有90%以上的A级活性,进一步的筛选结果发现W17对棉红蜘蛛的活性优于商品化杀虫剂螺虫乙酯。对目标化合物进行结构与生物活性关系总结,对进一步的研究具有重要指导意义。
其他文献
目的:1.建立用于治疗重症急性胰腺炎（Severe acute pancreatitis,SAP）的持续性区域动脉灌注大鼠模型。2.探讨5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil,5-FU）诱导胰腺腺泡细胞凋亡对SAP的治疗效果。3.探讨5-FU诱导胰腺腺泡细胞凋亡治疗SAP的机制。方法:1.建模:选取8周龄清洁健康SD大鼠24只,体重（280±50）g,腹腔内注射水合氯醛将其麻醉,将5%牛磺胆酸
梯度在生物学中起着重要的作用,对梯度参数的主动控制是调节众多生物系统机制和功能的有力工具。电致表面梯度可用来控制物质释放以及细胞、组织的粘附和生长。当在有机电化学晶体管（Organic Electrochemical Transistors,OECTs）源漏极施加电压时,通道中会有一个连续电位梯度。基于此特点,本文利用丝网印刷技术制备了导电碳浆电极并通过旋转涂膜技术制备了基于聚（3,4-乙烯二氧噻
糖类作为涉及生命活动本质的重要生物大分子之一,参与几乎所有的生命过程,集诸多功能于一身,如:作为重要的生物信息分子,参与细胞内/细胞间的识别,具有多种生理及病理活性等。近年来,随着糖类结构和功能关系的深入,对于糖类的研究已成为生命科学领域的重要热点。但因其结构的复杂性和多样性,对它的分析检测一直存在很大的挑战性。目前,软电离质谱及质谱联用技术是分析糖类最为有效的方法之一;而质谱分析糖类化合物时,存
共轭聚合物纳米粒子（Conjugated polymer nanoparticles,CPNPs）因具有独特的物理化学性质如易于化学修饰、优异的光谱学特征、良好的稳定性以及低毒性等而使其成为了目前化学生物传感及细胞成像技术研究的热点。减小CPNPs的尺寸可以减少非特异性的相互作用从而提高复杂环境下的灵敏度。近年来,粒径～10 nm或更小尺寸的共轭聚合物纳米粒子,逐渐引起了人们的青睐。本文合成了新型
紫外光固化生产工艺具有常温下固化速度快、环境友好、产品适用性广等特点而被广泛应用。材料磨损会导致材料被破坏甚至无法正常使用,造成巨大损失。在材料表面镀一层光固化高耐磨功能性涂层可以有效的改善材料的磨损,降低损失。本论文主要利用有机-无机杂化技术和合成高官能度光固化树脂的方法构建光固化高耐磨功能性涂层。1.以正硅酸乙酯（TEOS）、去离子水、盐酸、异丙醇（IPA）为原料,采用溶胶-凝胶法合成纳米Si
贵金属纳米材料因其独特的性质,在环境、化工、材料、能源、生命科学及分析检测等各领域备受关注。显然,贵金属纳米材料制备新方法的研究具有重要意义。利用欠电位沉积法可在贵金属等导电材料表面沉积单层或亚单层超薄材料,赋予材料新性能。本学位论文中,我们在简要综述贵金属纳米材料、欠电位沉积的基础上,基于金属的欠电位/本体共沉积原理,研制了Pt和Au贵金属薄膜修饰电极,并考察了其对有机小分子（甲醇、甲醛和葡萄糖
可再生原料α-蒎烯的催化氧化产物可作为香料、医药中间体等,开发新的可循环使用的α-蒎烯催化体系具有重要意义。纳米金属有机框架（nanoscale metal-organic frameworks,NMOFs）包含金属中心的路易斯酸性活性位点和有机配体中的基团活性位点（如-OH、-NH2等）,可用做氧化α-蒎烯的催化剂。离子液体（ILs）可作为助剂调控NMOFs催化体系的微环境,从而显著改善NMOF
运输燃料中含硫有机物在燃烧过程中会释放出含硫氧化物等有害物质,严重污染环境和危害公众健康。随着经济和社会的快速发展,运输需求不断增长,而人们对环境和健康越来越重视,超低硫清洁燃油的生产成了炼油企业面临的重大挑战。然而,传统加氢脱硫技术须在高温高压下实现超深度脱除噻吩类硫化物,条件苛刻引起加氢装置投资大,消耗大量氢气导致操作费用高,从而油品成本大幅上升。过氧化氢和氧气是两种绿色氧化剂,因此这两种氧化
目的:探讨低聚果糖（FOS）对慢性应激小鼠的肠道菌群和抑郁样行为的作用及机制,以期为应激相关精神疾病的发病机制及防治研究提供实验依据。方法:1、8周龄健康雄性ICR小鼠随机分成4组,C组、F组小鼠每天给予正常护理,S组和SF组小鼠每天随机给予1～2种应激源,持续8周,F组、SF组小鼠同时经食物补充1.2%FOS。造模4周和8周后,以强迫游泳、蔗糖偏好试验评估各组小鼠抑郁样行为。2、造模8周后收集小