【摘 要】
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目的:运用活性跟踪分离的方法,研究新疆阿魏中的抗癌活性成分。方法:1.利用溶剂提取、硅胶层析、Sephadex LH-20和半制备高效液相色谱等技术对新疆阿魏中的抗癌活性成分进行
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目的:运用活性跟踪分离的方法,研究新疆阿魏中的抗癌活性成分。方法:1.利用溶剂提取、硅胶层析、Sephadex LH-20和半制备高效液相色谱等技术对新疆阿魏中的抗癌活性成分进行分离纯化;2.采用MTT法和SRB法追踪检测新疆阿魏各极性部位、组份以及单体化合物对人胃癌SGC7901细胞与人结肠癌SW620细胞的增殖抑制作用;3.运用流式细胞术检测单体化合物对人胃癌SGC7901细胞周期的影响。结果:1.MTT法检测显示石油醚、95%乙醇、水三个不同极性部位中,95%乙醇部位具有较强的抗肿瘤活性。2.运用硅胶层析对95%乙醇部位进行划段得到9个组份,SRB法检测显示在浓度为400μg/mL时,Fr.73104,Fr.105198,Fr.199317,Fr.368397,Fr.398433,Fr.434486和Fr.487529这7个组份对SGC-7901细胞具有较强的抑制作用,抑制率均在80%以上,其他组份（Fr.172与Fr.318367）对SGC7901细胞的增殖抑制作用较差。3.对7个活性组份进行分离得到13个单体化合物,其中11个分别鉴定为:fekolone（1）,sinkianone（2）,lehmannolone（3）,fekrynol（4）,colladonin（5）,feselol（6）,化合物7,lehmannolol（8）,episamarcandin（9）,isosamarcandin（10）,sinkiangenorin E（11）,化合物12,sinkiangenorin F（13）;化合物7和化合物12尚未鉴定。4.SRB法检测显示化合物4、9、11、12、13对人胃癌SGC7901细胞有一定的增殖抑制作用,其中,化合物9的IC50为6.04μg/mL,对SGC7901细胞的抑制作用最强,化合物4、11、12、13对SGC7901细胞也具有较强的增殖抑制作用,但相对化合物9较弱;对于人结肠癌SW620细胞,化合物7、11、12抑制作用相对较强。5.流式细胞术检测细胞周期显示在药物浓度为250μg/mL时干预SGC7901细胞,化合物4、9、11对细胞G0/G1期有阻滞作用;化合物12对S期有阻滞作用。结论:新疆阿魏中存在具有显著抗肿瘤活性的活性成分,结果可为该药材进一步的开发利用提供数据依据。
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