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为了能够发现新型的抗肿瘤活性成分,我们对三分丹的化学成分进行了研究,从中得到了22个化合物,利用光谱分析和化学的方法测定及鉴定了它们的结构,其中5个为新化合物,分别命名为,tylophoridicine D (1),Tylophoridicine E (2),tylophoridicine C (3),tylophoridicine F (4),tylophoriside A (5),其余为已知化合物,分别为O-methyl-tylophorinidine (6),tylophorinidine (7),S-(+)-desoxytylophorinine (8),R-(+)-desoxytylophorinidine (9),quercetin (10),dihydroquercetin (11),myricetin (12),dihydromyricetin (13),oleanolic acid (14),echinocystic acid (15),tyloupenol B (16),(S)-13-hydroxy-9Z,11E-octadecadienoic acid (17),palmitic acid (18),p-hydroxy acetophenone (19),3-hydroxy-4methoxy-acetophenone (20),β-sitosterol (21),baucosteyol (22)这些化合物均为首次从该植物中分离得到。22个化合物分属不同的结构类型,包括菲骈吲哚里西丁类生物碱、黄酮、三萜、甾体和有机酸等。体外肿瘤细胞抑制实验表明,菲骈吲哚里西丁类生物碱1,2,3,4,6,7,8和9具有很强的抑制作用。论文中采用色谱-波谱联用技术并和高通量筛选相结合对三分丹微量生物碱进行研究,这些微量成分用传统的植化手段分离较为困难,并且耗时耗力。我们采用LC-MS、MS/MS及LC-UV技术很快地检测到这些微量活性成分,并分析其结构信息。在对三分丹的抗肿瘤活性成分研究过程中发现,菲骈吲哚里西丁类生物碱具有较强的抗肿瘤活性。deoxytylophorinine (8)是本组研究生甄月英首次从卵叶娃儿藤中分离得到的新天然产物,(三分丹中也分到该化合物)药理活性筛选表明对实体瘤有很好的抑制作用,但该新天然产物在卵叶娃儿藤和三分丹中含量都很低。为了进一步考查这类化合物的构效关系以及deoxytylophorinine体内药理活性实验的需要,我们对菲骈吲哚里西丁类生物碱进行半合成和全合成的研究。我们以Tylophorinine(6)和Tylophorinidine(7)为原料,通过硅醚化反应和硼氢化钠还原完成了新天然产物deoxytylophorinine半合成,为该化合物深入药理学研究提供了足够的样品。为了进一步的构效关系研究我们设计了合成路线探讨对新天然产物deoxytylophorinine及其衍生物的全合成。我们设计的合成路线是以苯乙酸衍生物和苯甲醛衍生物为原料,通过Perking反应形成α苯基取代的肉桂酸化合物,经Pschorr(朴素尔)反应或紫外光照射下经电环化反应,形成9位含羧基的菲环化合物,以手性氨基酸L-proline为原料和菲环衍生物形成叔胺,在13a位引入手性中心,进而通过分子内的付克酰基化反应形成六元环构建手性骨架。论文中探讨了具固定取代基及潜在官能团的菲环合成,并采用多种方法对叔胺的合成进行研究。