桔梗为桔梗科（Campanulaceae）植物桔梗Platycodon grandiflorum（Jacq.）A.DC的干燥根,为临床常用中药之一,收载于《中国药典》2005年版一部。桔梗始载于《神农本草经》,列为下品。性平,味苦、辛,具有宣肺,利咽,祛痰的作用,用于咳嗽痰多,胸闷不畅,咽痛,音哑,肺痈吐脓等。一直以来,对桔梗根的化学成分以及药理活性研究较多,但对桔梗茎叶的化学成分研究报导很少,药理作用也仅限于提取物方面。为了更深入地研究桔梗茎叶部分,合理地利用其资源,本文对桔梗茎叶部分皂苷类化学成分及生物活性进行了初步研究。本文利用常规的植物化学手段,并结合制备高效液相色谱技术,对桔梗皂苷类化学成分做了较为系统的研究,对桔梗茎叶提取物做总皂苷及总黄酮含量测定;并利用DPPH·和O₂^-·两种方法进行抗氧化活性研究,用酚红法对其祛痰药理作用进行研究。利用常规色谱分离（大孔树脂吸附法、硅胶柱层析法、葡聚糖凝胶柱层析法等）和制备高效液相色谱分离相结合,共从桔梗茎叶中分离得到10个单体化合物,应用现代波谱技术(MS,IR,UV,¹H-NMR,¹³C-NMR)鉴定了其中6个化合物,分别是桔梗皂苷D（Platycodin D）,桔梗皂苷D₃（Platycodin D₃）,远志皂苷D₂（Polygalacin D₂）,去芹糖桔梗皂苷D（Deapi-platycodin D）,β-谷甾醇（β-sitosterol）,桔梗皂苷Ⅵ（JiegengnosideⅥ）。桔梗中主要生物活性物质桔梗总皂苷,具有广泛的生物活性,在整个药物的疗效中,起到了举足轻重的作用,本文考察了5月-10月期间,总皂苷的含量分布情况,结果表明,开春至开花前（6月份）皂苷含量达到最高。大量开花后,皂苷含量急剧降低,虽在花末期以后,皂苷含量又有所回升,但仍比春季开始营养生长时的含量低。近年来,在免疫调节、抗炎、镇痛、解热、祛痰、保肝、降胆固醇、降血脂等方面的药理活性关注多些,而在抗氧化生物活性方面研究较少,对桔梗茎叶中单体皂苷的抗氧化活性未见报导,本实验对桔梗茎叶提取物及其单体进行抗氧化活性研究,结果表明:桔梗茎叶有较强的抗氧化活性,具有抗衰老的作用,正丁醇层抗氧化EC₅₀为0.407 mg/mL,得到的单体成分抗氧化由强到弱依次为桔梗皂苷Ⅵ,桔梗皂苷D,β-谷甾醇,远志桔梗皂苷D₂,桔梗皂苷D₃,去芹糖桔梗皂苷D。桔梗有广泛的药理作用,但目前,临床主要用作祛痰药,桔梗历来以去皮根入药,植物其它部分均弃之不用,本文对桔梗茎叶做了祛痰作用的药理实验,结果表明,相同浓度下,与桔梗茎叶的祛痰作用与桔梗根没有明显差异,且在一定范围内,随着浓度的增加,桔梗茎叶的祛痰作用明显增强。从而可以充分利用桔梗全株的资源,扩大了药用资源。