光动力治疗(photodynamic therapy,简称PDT)是一种新的治疗肿瘤疾病的方法。它通过光、氧和可以在肿瘤细胞中选择性聚集的光敏剂的联合使用,产生对肿瘤细胞选择性杀伤的效果。光动力疗法中包含三个主要因素,光、光敏剂和氧。光敏剂是PDT的核心物质,根据其光动力治疗自身要求,在临床中理想的光敏药物应该具备以下特点:1.在600-850 nm波长范围内有较强的吸收。组织对光的散射在光疗窗口中比较少,并且内源物质竞争吸收小,因而使照射光穿透组织深处,使光动力治疗在难以治疗的肿瘤疾病中发挥作用。2.三重态能量大于94KJ/mol,量子产率较高。在PDT过程中,光致激发单重态,再经过系统间窜越转变为三重态光敏剂。3.选择性高。光敏剂能够选择性聚集,而在正常组织中的分布很少或无分布是实现好的疗效的一个重要基础。可以对肿瘤选择性杀伤,尤其是在皮肤中,要求光敏剂的浓度低,以降低产生光敏皮炎作用。焦脱镁叶绿酸-a甲酯是叶绿素的降解产物,其吸收光谱在667 nm处有很强的吸收峰,而且在可见光(红光)激发下,其在670 nm处有较强的荧光发射强度,因此修饰焦脱镁叶绿酸-a甲酯的外周环,拓展大π共轭体系,能够得到一系列具有较大吸收波长的新化合物,研究这些衍生物的光谱性质,有望开发组织穿透力更强新的PDT光敏剂。因此本文由焦脱镁叶绿酸-a甲酯分别与邻三氟甲基苯肼、对三氟甲基苯肼、对溴苯肼、对氟苯肼经过反应分别得到焦脱镁叶绿酸-a甲酯邻三氟甲基苯腙(6a)、焦脱镁叶绿酸-a甲酯对三氟甲基苯腙(6b)、焦脱镁叶绿酸-a甲酯对溴苯腙(6c)、焦脱镁叶绿酸-a甲酯对氟苯腙(6d),对焦脱镁叶绿酸-a甲酯-131进行修饰,使得化合物6a~6d的最大吸收波长从668 nm分别增加到683 nm,增强了光敏剂的穿透性。用焦脱镁叶绿酸-a甲酯单腙衍生物6a-6d测试其光谱性质,分别在二氯甲烷、甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、正己烷和在pH=2、3、4、5、6、7、8、9、10条件下进行紫外-可见吸收光谱和荧光光谱的测试。结果表明,焦脱镁叶绿酸-a甲酯单腙衍生物6a-6d都有较强的紫外吸收,且随着溶剂pH值的增大,都出现了红移现象。焦脱镁叶绿酸-a甲酯单腙衍生物6a-6d的荧光强度较强,焦脱镁叶绿酸-a甲酯单腙衍生物6a-6d都是很好的光敏剂,可以应用于光动力治疗和医学荧光成像。本文所有新化合物的结构都经过核磁共振谱、质谱的表征。