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光动力治疗(PhotodynamicTherapy,PDT)是一种非侵入式肿瘤治疗新方法。与传统的癌症治疗方法相比,具有独特优点。PDT通过特定波长光激发生物组织中潴留的光敏剂引发系列生化反应诱导癌细胞凋亡或死亡。然而,大部分光敏剂是疏水性分子,生理条件下不稳定,容易聚集造成PDT疗效低。本文将分子伞与光敏剂通过共价偶联形成共轭化合物,利用分子伞的屏蔽作用改善光敏剂的聚集,同时利用分子伞的两亲性改善光敏剂的水溶性。主要的研究内容包括: (1)分子伞、分子伞-酞菁锌和分子伞-四苯基卟啉偶联化合物的制备及表征:使用概率合成法以邻苯二甲酸酐、1,2,4-苯三酸酐和醋酸锌为原料合成4-羧基酞菁锌。以吡咯、苯甲醛和4-甲酰基苯甲酸甲酯为原料合成5-(4-羧基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉。以胆酸和亚精胺为原料制各合成双伞面分子伞:N1,N3-亚精胺二胆酸酰胺。以4-羧基酞菁锌和N1,N3-亚精胺二胆酸酰胺为原料合成分子伞-酞菁锌偶联化合物。以5-(4-羧基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉和N1,N3-亚精胺二胆酸酰胺为原料合成分子伞-四苯基卟啉偶联化合物。使用红外光谱、紫外光谱、基质辅助激光解吸/飞行时间质谱和氢核磁共振波谱鉴定合成的化合物结构为目标化合物结构。 (2)分子伞-酞菁锌和分子伞-四苯基偶联化合物的光动力活性表征:光动力活性通过分子伞-酞菁锌和分子伞-四苯基偶联化合物分别与4-羧基酞菁锌和5-(4-羧基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉对比得到。紫外-可见吸收光谱检测化合物在甲醇/水梯度比例混合溶剂中的吸光度变化表明分子伞偶联化合物能够提高光敏剂在极性溶剂中的溶解度。紫外-可见吸收光谱检测化合物在甲醇中的吸收光谱变化,荧光发射光谱检测化合物在甲醇中的发射光谱强度变化表明分子伞偶联化合物能够改善光敏剂的聚集现象。光稳定性测试表明分子伞偶联化合物具有良好的光稳定性。1,3-二苯基异苯并呋喃作为单线态氧指示剂检测化合物单线态氧产量差异表明分子伞偶联化合物能够提高光敏剂在甲醇中的单线态氧产率。