自20世纪60年代意大利科学家Dimarco, Arcamone和Bonadonna首先研究并证实了柔红霉素及阿霉素的疗效以来,蒽醌类抗肿瘤药物得到了很大的发展。目前,已有多种蒽醌类药物应用于临床。本文中主要以生物还原抗肿瘤药物的作用机制为基础,设计合成了一系列的取代基蒽醌衍生物。以1-氨基蒽醌为原料与环氧氯丙烷反应合成了1-(3-氯-2-羟基丙胺基)蒽醌(Ⅰ)、1(-2,3-环氧丙胺基)蒽醌(Ⅱ)、1(-2,3-二羟基丙胺基)蒽醌(Ⅲ);以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体为原料,与二胺发生取代反应,然后氧化得到1,4-二(2-氨基乙胺基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅳ)、1,4-二(3-氨基丙胺基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅴ)、1,4-二(2-甲基-2-氨基乙胺基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅵ);然后化合物Ⅳ与烟酸酰氯发生酰化反应得到1,4-二[2-(烟酰胺基)乙胺基]-5,8-二羟基蒽醌(Ⅷ);最后以1,4-二氨基蒽醌为原料与氯乙酰氯反应,得到1,4-二(2-氯乙酰胺基)蒽醌(Ⅶ)。并对以上化合物分别进行了结构表征。本文还研究了上述化合物对A549人肺腺癌、LoVo人结肠癌、Hep-2人喉癌三种瘤株的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物(Ⅲ)对LoVo人结肠癌和Hep-2人喉癌具有一定程度的生长抑制作用;化合物(Ⅳ)对人肺腺癌具有较好的生长抑制作用;而化合物(Ⅴ)和化合物(Ⅵ)对以上三种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制作用。