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炎症/感染是临床医学中的常见问题。探查和定位炎症/感染对病人的治疗和预后关系重大。国外过去所用的炎症显像剂都有其各自的缺点和局限性,近几年来用放射性核素,特别是99mTc标记的人免疫球蛋白(HIG)探查炎症取得了较好的效果。在国内研制99mTc标记的HIG药盒并评估其炎症定位能力及临床效果更具有实用价值。 本研究分为两部分: 1.实验研究 用二亚氨基硫烷(2-iminothiolane)修饰法制备了99mTc-HIG药盒,并与直接法制备的99mTc-HIG进行对照。商品HIG经2-二亚氨基硫烷修饰后加入适量SnCl2·2H2O酒石酸盐,冷冻干燥后制成HIG药盒。按放射性新药要求鉴定HIG药盒的理化特性、标记率、稳定性、生物分布和安全性。两种方法制备的99mTc-HIG体外放置5mm到4h,放化纯度均高于95%。HIG药盒的标记只需向药盒小瓶内注入所需99mTcO4-淋洗液并摇匀,即可得到高放化纯的99mTc-HIG。药盒制备后4个月内标记参数无明显改变。99mTc-HIG无菌、无热原、无毒。 99mTc-HIG在用松节油和金黄色葡萄球菌所致的动物炎症模型中显示出良好的定位浓聚能力。炎症小鼠的炎症/肌肉(A/M)比值,4h和24h分别为3.97±1.23和13.72±3.52。做为对照的99mTc-HSA的定位能力在各时间均低于HIG。用抗菌素治疗中,99mTc-HIG对细菌性炎症的定位能力不受影响。 99mTc-HIG在体外可与金黄色葡萄球菌结合,并能被非标记HIG所阻断。组织病理及免疫组化证实HIG主要与炎症灶内的炎细胞结合。 99mTc-HIG正常人体内分布表明在血、肝、脾、肾内活性较高,而肾是主要排泄器官,24h内尿中排出注入量的38%。99mTc-HIG给予人体