氮代固醇及氮杂螺环化合物的合成与生物活性研究

来源 :云南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:alexzc1984
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甾体类化合物广泛存在于自然界中,在人、植物、动物以及矿物中都含有天然甾体类化合物,而且这些化合物大都表现出良好的生物活性。氮代甾体类化合物是指在甾核或者支链上引入氮原子或含氮官能团而形成的化合物。近年来的研究发现以天然甾体类化合物为母核,合成的新型氮代甾体化合物表现出良好的生物活性,且有的已发展成为临床药物。胆固醇是一种重要的活性物质,其衍生物亦具有良好的生物活性。根据生物电子等排原理,在胆固醇母核或者侧链上引入氮原子或者含氮官能团,可以使得化合物具有更加广泛的生物活性。本文在分析课题组前期研究的基础上,设计并合成了两类6位氨基取代的固醇类化合物,然后与酰氯缩合,得到46个未见文献报道的氮代固醇类化合物,并通过1HNMR、13CNMR及单晶衍射确定其结构和立体构型。后期将进行生物活性测试并分析构效关系,为此类化合物的进一步研究提供新的思路和参考。螺环类化合物是一类重要的有机合成中间体,结构稳定,具有异头效应,螺共轭等特殊性质。这类化合物在生物医药、新兴材料等众多领域都有着重要的作用。本文尝试发展一种高价碘化合物氧化合成螺环化合物的方法,从对羟基苯胺和对羟基苯丙酸出发分别合成了酰胺类前体化合物2-26和2-35,进行了一系列氧化螺环化尝试,没有得到理想的螺[5,6]和螺[5,5]环系化合物,而是得到了噁唑类螺环化合物2-51,为以后的研究工作奠定了一定的研究基础。
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