酶促催化法具有条件温和、专一性强、催化效率高、环境友好等优点。2-芳基丙酸类药物是一类重要的非甾体抗炎药,研究表明,其异构体具有不同的药理活性,且主要取决于(S)-构型。因此用酶促拆分得到光学纯的光学纯的单一对映体,对提高药效,减少毒副作用具有重要意义。论文首先以醋酸汞/浓硫酸为催化剂,以醋酸乙烯酯为酰基供体,合成了3种2-芳基丙酸类药物乙烯酯(酮洛芬乙烯酯、布洛芬乙烯酯和萘普生乙烯酯)；又以二氯亚砜为酰化试剂制备了布洛芬酰氯,再与不同的醇和酯反应,合成了5种布洛芬的酯类衍生物(布洛芬甲酯、乙酯、丁酯、三氟乙醇酯和N-布洛芬乙基酯-N-羟乙基-3-胺基丙酸甲酯)。以布洛芬甲酯为底物,对酶促水解的拆分反应条件进行了考察,并对酶源、反应溶剂、温度等条件进行了优化。发现在25℃下,褶皱假丝酵母菌脂肪酶(CRL)催化的异辛烷-水混合溶剂(1：1,v/v)具有最高的对映体选择性(E～145),假丝酵母菌脂肪酶(L-AY30)催化的异辛烷-水混合溶剂(1：9,v/v)可得最高的对映体过量值(eep>98%)。以布洛芬乙烯酯为研究对象,考察不同溶剂体系中CRL催化布洛芬乙烯酯水解的立体选择性,结果显示在实验温度范围内(10～50℃),三种单一溶剂体系中的Eyring曲线呈线性,且均体现为S选择性；而在混合溶剂体系中Eyring曲线呈非线性,并观察到不同的消旋温度(Ar)和转变温度(Tinv),而溶质-溶剂簇的理论模型的引入可对该现象做合理的解释。论文通过酶促法实现了N-布洛芬乙基酯-N-羟乙基-3-胺基丙酸甲酯和ε-己内酯共聚,制备得到了含布洛芬的高分子前药。结果表明Novozym435酶和枯草杆菌蛋白酶的二步联用可有效地催化N-布洛芬乙基酯-N-羟乙基-3-胺基丙酸甲酯和ε-己内酯的开环聚合反应,所得的聚合物经过IR、1H NMR、GPC等表征其结构。