【摘 要】
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本论文由多取代三芳基甲烷的合成研究和帕唑帕尼三聚体杂质的合成研究两个部分组成。第一部分:三芳基甲烷具有独特的结构和性质,所以可应用于基团保护、有机染料和光学材料等领域;三芳基甲烷及其衍生物具有生物活性,存在于抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗结核、抗真菌和抗病毒药物之中。本课题组首次用二芳基甲酮衍生,物和芳基锂试剂反应,制备三芳基甲醇,经脱羟基还原合成了多取代基的三芳基甲烷,该方法尚未见合成报道。第二部分:
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本论文由多取代三芳基甲烷的合成研究和帕唑帕尼三聚体杂质的合成研究两个部分组成。第一部分:三芳基甲烷具有独特的结构和性质,所以可应用于基团保护、有机染料和光学材料等领域;三芳基甲烷及其衍生物具有生物活性,存在于抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗结核、抗真菌和抗病毒药物之中。本课题组首次用二芳基甲酮衍生,物和芳基锂试剂反应,制备三芳基甲醇,经脱羟基还原合成了多取代基的三芳基甲烷,该方法尚未见合成报道。第二部分:帕唑帕尼(Pazopanib,PZPN)是一种新型的口服靶向药物,临床上主要用于晚期肾细胞癌(Renal Carcinoma Cancle,RCC)和晚期软组织肉瘤(Soft Tissue Sarcoma,STS)患者的治疗,多项研究表明帕唑帕尼对甲状腺癌、非小细胞肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌均具有抑制作用。在帕唑帕尼的工业生产过程中会产生相关物质,其中三聚体杂质是一个比较重要的杂质,分子量为1240。首先该杂质分子具有分子量大、高度对称的特点,不利于分离和得到,从而给帕唑帕尼质量控制带来挑战;其次该杂质分子中含有带位阻的三芳基甲烷母核,是其合成的关键。本论文以2-溴-4-氯甲苯为起始原料,先合成5-氯-2-甲基苯甲醛,在与2-溴-4-氯甲苯结合形成双(5-氯-2-甲基苯基)甲醇,然后与氧化剂作用得到双(5-氯-2-甲基苯基)甲酮,之后与对溴苯甲醚结合生成双(5-氯-2-甲基苯基)(4-甲氧基苯基)甲醇,然后与还原试剂反应,成功制得2,2’((4-甲氧基苯基)亚甲基)双(4-氯-1-甲基苯),同时本论文还修饰了帕唑帕尼三聚体杂质的嘧啶侧链,该方法原料价廉易得,操作简单,为帕唑帕尼三聚体杂质的全合成打下基础。
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