本文研究以对乙酰氨基酚为模型药，利用喷雾干燥方法制备缓释微球的工艺。该方法可以将药物与载体材料的溶液一步制成微球，操作方便，时间短，效率高，工艺重现性好，有利于工业化生产，并且制备的微球具有很好的缓释作用。以缓释微球的载药量、流动性和体外释放度为指标，考察了喷雾干燥方法制备缓释微球的工艺和处方，分别对载体材料的种类、载体材料与药物的比例、进风温度、空气压力、进料速度、载体材料的浓度、增塑剂的种类、增塑剂的用量、抗粘着剂的种类和抗粘着剂的用量等因素进行了考察。最后确定用乙基纤维素为载体材料，并且载体材料与药物的比例为4：1，处方条件：蓖麻油50％，载体材料的浓度4％；喷雾干燥制备缓释微球的工艺条件：进风温度120℃，空气压力0.4MPa，进料速度10ml／min。利用生物显微镜观察缓释微球的外观形态、粒径及其粒度分布，并且用固定圆锥法测定其流动性。微球的外观为圆整球形，平均粒径为4.5μm，粒度分布均匀，流动性好。稳定性试验表明，缓释微球的外观、色泽、粒度、载药量和体外释放度均无显著变化。采用紫外—可见分光光度法测定缓释微球的载药量和体外释放度，结果表明，缓释微球的载药量为20.19％，在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中可持续稳定地释放12 h，其体外释放度在1 h不少于15.％，在2 h不超过40％，在12 h为90％以上，并且释放介质的pH值对缓释微球的体外释放度影响不大。采用高效液相色谱法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度，经大鼠体内药物动力学研究表明，缓释微球达峰时间延长，峰值降低，血药浓度平稳，具有明显的缓释效果，相对生物利用度F_R％=97.38％，并且缓释微球与市售普通片具有生物等效性。