苯并三唑类衍生物具有良好的生物活性，在杀菌抗病毒方面有广泛应用，对肿瘤细胞也有抑制作用。本文通过借鉴国内外开展的体外癌细胞药敏性实验研究，对苯并三唑类衍生物进行抗肿瘤活性筛选。在本文中首先合成8种苯并三唑类化合物，通过IR、~1H-NMR分析表征，得到预期的结构。并从中筛选出3-(1H-1,2,3-苯并三唑)-1-(4-甲氧苯基)-1-氧丙酮-2-苯甲酸酯(C8)对人肝癌细胞株BEL-7402增殖有明显的抑制作用，抑制率呈浓度和时间依赖性。进一步实验证明，C8可以通过引发细胞产生自由基、线粒体膜电位下降、打断DNA、阻滞DNA复制等途径诱导细胞凋亡。膜电位下降要早于自由基的产生，可见膜电位的下降不是由自由基引发的，但产生的自由基又可以进一步促使膜电位崩溃。C8对人乳腺癌细胞株MCF-7和老鼠乳腺癌细胞株4T-1的增殖都有显著的抑制作用，并且可以打断DNA，但不形成DNA-Ladder，只是形成特定长度的片断。也可以引发两种细胞产生自由基、致使线粒体膜电位下降。可见，C8对肿瘤细胞生长有很好的抑制作用，并且可以诱导细胞凋亡。这为苯并三唑类化合物的抗癌潜力提供了一个有力证据。