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目的 选择课题组前期筛选过的四种苦味抑制剂对中药汤剂进行掩味研究,通过经典人群口尝评价方法和电子舌评价方法来探讨不同苦味抑制剂对中药汤剂苦度的影响;对掩味前后的中药饮片水煎液进行指纹图谱的采集,比较掩味前后药物成分的变化;总结苦味抑制剂对中药汤剂的掩味规律。 方法 ①苦味抑制剂采用单独、两两配伍及三者配伍的方法对中药饮片水煎液进行掩味;②采用经典人群口尝评价方法对掩味前后的中药苦度进行定量的评价,并通过 Grubbs 检验法对实验数据进行异常值剔除,以及通过 spearman 系数检验法对各评价员的表现进行评价;③采用电子舌评价方法对掩味前后的中药水煎液进行苦度值的定量测量,并通过主成分分析等数学分析方法对数据进行处理;④采用高效液相色谱法对药物掩味前后的指纹图谱进行采集,并比较各共有峰的相对峰面积的变化。 结果 ①由口尝评价的结果分析可知,对龙胆而言,三氯蔗糖及其与AMP和阿魏酸钠分别联合或者是三者联合都能使其苦度值降低至少1.4(P<0.05),而AMP单独使用使龙胆的平均苦度值增加了 0.1(P>0.1),阿魏酸钠单独使用及其与 AMP联合应用使龙胆平均苦度略有降低,降低值不明显;②对于其他五味中药饮片,三氯蔗糖和β-环糊精能使其平均苦度值降低至少0.8(P<0.05);而阿魏酸钠使饮片苦度值的降低不明显,最大仅为 0.5(P<0.05);③对各样品电子舌试验结果进行主成分分析,每一个样品前两个主成分对实验的累计贡献率均达到 80%以上,三者联合应用对中药苦度的抑制率最高,而三氯蔗糖对中药苦度的抑制率普遍较低;④分析指纹图谱采集的结果,比较各平行色谱峰相对保留时间和峰面积的变化,对于龙胆来说,各平行色谱峰相对保留时间没有显著性差异,最大差异仅为2.2%;含 AMP 组的指纹图谱个别峰的相对峰面积差异较大,最高达 93.7%,但龙胆苦苷相对峰面积差异均在4.8%以下,而不含AMP组的指纹图谱中仅1和11号峰变化较大,最大变化达19.0%、16.4%,其他各峰相对峰面积差异均在10%以下;⑤对于黄柏来说,各色谱图中5号和6号峰变化较大,最大变化分别为58.3%、32.3%,而8号盐酸小檗碱的峰略有变化,最大变化为11.8%;⑥由外观来看,经苦味抑制剂掩味后中药水煎液并没有发现沉淀、变色等视觉上的变化以及产生难闻气味等嗅觉上的变化。 结论 对口尝和电子舌结果进行比较分析可知,不同的评价方法所得到的结果不同。由口尝评价结果可知,三氯蔗糖掩味效果最好,同其他抑制剂配伍应用后都能使药物的苦度有很大的降低;AMP和阿魏酸钠两者单独使用对中药饮片水煎液的掩味效果没有对生物碱单体等物质的掩味效果强,但联合应用后掩味效果要比单独使用明显。对电子舌评价结果分析,阿魏酸钠对中药汤剂的掩味效果普遍较好,三氯蔗糖掩味效果较差,三者配伍对中药苦度的抑制率最高。β-环糊精对模型药物的掩味具有一定的普适性,但β-环糊精用量大,而且需要加热才能完全溶解,放冷后还会有部分析出。从物质成分的化学稳定性来讲,三氯蔗糖和阿魏酸钠对龙胆的成份没有太大的影响,不会影响到龙胆的药物疗效,而AMP对龙胆部分成份有不同程度的影响,但是否影响到龙胆的药效有待进一步的研究。三氯蔗糖、阿魏酸钠和β-环糊精三种苦味抑制剂对黄柏的部分峰有一定的影响,但对主要成分盐酸小檗碱的峰影响甚微,经掩味后是否会影响到黄柏的药物疗效,有待更进一步的临床药效学方面的研究。