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利福平（Rifampicin,RIF）是目前治疗结核病最有效的药物。但在临床应用中常发现RIF生物利用度低,而导致结核病治疗失败的现象。主要原因可能是RIF在胃酸条件下,按一级反应速率水解生成3-甲酰利福霉素SV（3-formylrifamycin,3-FR）,从而严重影响了RIF的生物利用度。因此,本文设计和研制了RIF注射液。建立一种HPLC整体柱法测定RIF注射液含量和有关物质,该法更快速、灵敏、可重现。色谱柱为Chromolith performance RP-18e（100mm×4.6mm）;流动相:[乙腈-0.075mol·L-1磷酸二氢钾溶液-1.0mol·L-1枸橼酸溶液-四氢呋喃（体积比40:90:10:3）]-甲醇（体积比3:2）;流速:2.0mL·min-1;检测波长:254nm。在选定色谱条件下,有关物质与主药分离良好,在6～240μg·mL-1内质量浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为100.0%（n=9）。对RIF进行了较为系统的处方前研究,分别测定了RIF在几种溶剂中的溶解性能,在几种溶液中、不同pH下的降解速率及贮存期。结果表明RIF在半极性溶剂中稳定性要优于极性溶剂,在pH为8.30的丙二醇溶液中贮存期可以达到1213.27h,为RIF注射液的溶剂选择提供参考依据。对RIF注射液的附加剂（抗氧剂、抗氧增效剂、pH调节剂）进行了单因素考察,并以40℃、60℃留样箱内放置5天、10天时RIF的有关物质百分比为评价指标,运用三因素三水平正交试验设计筛选处方,确定了各组分的最佳用量;并结合实际情况,优化处方及制备工艺,最终确定了处方。以两种RIF滴眼液和RIF注射液0.5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液的稀释液做比较,分别比较影响因素实验、加速实验及室温留样实验中4种RIF溶液的稳定性,结果表明RIF注射液的稳定性要优于两种RIF滴眼液,为滴眼液处方改进提供依据。RIF注射液稳定性试验结果表明,RIF注射液稳定、质量可控,达到制剂的设计目的与要求。