手性辅基诱导的含三氟甲砜基胺的不对称合成

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氟原子和氢原子的半径相似,且具有电负性强和可极化性低等特点。在药物分子中引入含氟基团通常会显著改善生物活性分子的药理特性,过去几十年来含氟化合物得到蓬勃发展并广泛应用于农药、医药以及材料等各个领域中。而含手性的磺酰基类化合物因为具有类似羰基的结构也在药物化学中扮演着越来越重要的角色。因此,本文开展了对含三氟甲砜基胺类化合物的不对称合成研究。首先通过(S)-叔丁基亚磺酰胺和各种醛、酮脱水缩合形成亚胺,然后与磺酰基碳负离子进行不对称加成反应,通过手性辅基叔丁基亚磺酰基来控制产物的非对应选择性。并通过反应
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