随着新烟碱类杀虫剂使用量和使用频率的不断増加，其抗性问题已越来越严重。为了寻找结构新颖、作用机制独特、杀虫活性高、毒性低和杀虫谱宽的新烟碱杀虫剂先导化合物，本文基于氢键受/授体作用的设计思想，利用生物电子等排原理，对已商品化的新烟碱杀虫剂烯啶虫胺进行结构修饰，设计并合成了两个系列共42个未见文献报道的含柔性酰胺键的顺式烯啶虫胺类似物IV和V。目标化合物的结构如下：本文运用了核磁共振氢谱(^NMR)、红外光谱(IR)、元素分析、质谱(MS)等实验分析手段对两个系列的化合物进行了结构表征，并对其理化性质、波谱性质、反应条件和合成方法进行了较为系统的分析和讨论。委托国家南方农药创制中心浙江化工研究院对系列IV和V进行杀虫活性的测定，测定表明系列IV和V的化合物对水稻褐飞風（Nilaparvata lugens)和桃顿(Myzus persicae)在100mg/L均达到100%的杀虫活性，但在低浓度下目标化合物对桃蚜的杀虫活性远低于对水稻褐飞虱的杀虫活性；其中目标化合物IVIS、1￥25和￥3在4?1^几时，对水稻褐飞虱其杀虫活性均达到100%，其LC5G值分别为0.128mg/L、0.123mg/L和0.122mg/L。其中，V3的杀虫活性对水稻褐飞虱已超过商品化的烯啶虫胺（LCSG=0.123mg/L),但其杀虫谱没有烯啶虫胺宽。运用Gaussian03、Gaussian View, Accelrys DS visualize2.5及AutoDocK4.0等专业软件，对高活性的含柔性酰胺键的顺式烯啶虫胺类似物IV3、Wis, IV25、V3、v7和Vu进行了初步的分子对接模拟研究。分子对接结果表明，引入的酰胺键片段，提高了目标化合物与nAChRs结合时产生有效氢键的能力，进一步增强目标化合物与受体间氢键作用的强度。