【摘 要】
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高血压是一种危害中国人民健康最常见的心血管疾病,β-受体阻滞剂是目前治疗高血压的第一线药物之一.该文合成了高亲和力的β-受体阻滞剂咔唑洛尔(Carazolol),并对其合成工艺
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高血压是一种危害中国人民健康最常见的心血管疾病,β-受体阻滞剂是目前治疗高血压的第一线药物之一.该文合成了高亲和力的β-受体阻滞剂咔唑洛尔(Carazolol),并对其合成工艺进行了改进,总收率由文献的11~15%提高到了24~26%,使该合成路线更适于规模化生产.在此基础上,该文以咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理和前药原理,对其丙醇胺侧链进行改造和修饰,设计并合成了19个类似物(Y1-Y19).所有目的化合物均未见文献报道,它们的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析、质谱确证.初步药理筛选结果显示,十九个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速,其中化合物Y1、Y3、Y4的β-受体阻滞活性与先导化合物相似,Y12、Y15、Y17的活性可能较先导化合物强.进一步的药理实验尚待进行.
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