两种盐酸头孢噻呋注射液在猪体内的比较药动学研究

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本文报道了两种盐酸头孢噻呋注射液在猪体内的比较药物动力学研究。  12头健康猪,随机分为2组,分别肌注长效盐酸头孢噻呋注射液(5mg·kg-1·b.w),肌注速解灵注射液(5mg·kg-1·b.w)。在给药前后不同时间点从猪前腔静脉采集血液,用超高效液相色谱法测定血浆头孢噻呋游离酸酸当量(ceftiofur free acid equivalents,CFAE)的浓度。用Winnonlin5.2.1的非房室模型(模型200)处理血浆药物浓度-时间数据。主要药动学参数分别为:(1)长效盐酸头孢噻呋注射液:MRT31.73±3.66 mL/kg·h;Cmax8.16±1.75μg/mL;tmax11.67±3.20 h;t1/221.74±3.052 h;AUC0-last292.10±34.29μg·h/mL;AUC0-∞292.71±34.82μg·h/mL;Kel0.0323±0.00041/h;(2)肌注速解灵注射液:MRT17.76±2.37 mL/kg·h;Cmax21.92±4.86μg/mL;tmax2.67±0.82 h;t1/219.85±2.49 h;AUC0-last296.83±40.29μg·h/mL;AUC0-∞298.46±40.39μg·h/mL:Kel0.0354±0.0051/h结果表明:健康猪肌注长效盐酸头孢噻吠注射液(5mg/kg b.w.)与肌注速解灵注射液相比,参数MRT、Cmax、tmax统计差异极显著(p<0.01),长效盐酸头孢噻呋注射液单剂量肌注给药吸收较慢,达峰时间显著延迟,达峰浓度显著降低,平均驻留时间显著延长,参数AUC、Kel、t1/2统计无显著性差异(p>0.05),长效盐酸头孢噻呋注射液的相对生物利用度为98.41%,生物利用度相当。
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