新疆产腺点金丝桃Hypericum scabrum L为藤黄科金丝桃属药用植物。在对金丝桃属植物的研究中,其独特的化学成分和多样的药理活性为研究者所钟爱。目前,植物化学家已经从金丝桃属植物中分离了成百上千的单体化合物,按其生源合成途径来分一般有经过甲戊二羟酸途径产生的间苯三酚类化合物,经过醋酸-丙二酸途径产生的萘骈二蒽酮类化合物,也有由莽草酸途径产生的黄酮类和山酮类化合物以及其它类型。这些化合物的药理活性报道表明,金丝桃属植物有抗抑郁、抗菌、抗病毒、抗肿瘤及心血管保护的作用。间苯三酚类化合物是金丝桃属植物的特征性成分之一。由于其多样的药理活性和复杂的化学结构,近年来针对该类化合物的研究已成为药学领域的热点。尤其是自2005年第一个间苯三酚类化合物garsubellin A被全合成以后,有机化学家更是将极大的精力投入到该类化合物及其衍生物的合成上,这对进一步阐明间苯三酚类化合物的复杂结构与多样药理活性之间的关系有着十分重要的作用。为了从民间传统中草药的近源植物资源中寻找类型多样、结构新颖的代谢产物,为药理活性筛选提供丰富多样的植物代谢产物样品,通过随机筛选寻找强活性化合物,为化学合成和创新药物提供有价值的模板结构,同时,也为揭示传统和民间中草药的成分组成特点和近源植物资源的利用提供科学基础。本学位论文对腺点金丝桃乙醇提取物(石油醚部位)的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定,并通过与药理学人员的合作,对分离过程中得到的单体化合物的活性进行了初步药理活性筛选。此外,本课题组其它成员前期已从新疆贯叶金丝桃Hpericum perforatum L中分离出化合物(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1’-丙三醇酯,该化合物在体外具有很好的抗抑郁活性。本学位论文也涉及到对该化合物及其衍生物和类似物的合成研究。针对金丝桃属植物中含有的特征性成分间苯三酚类化合物的研究,我们采用多种色谱学手段和波谱学技术从该植物乙醇提取物中的石油醚萃取部位分离并鉴定了34个化合物,其中间苯三酚类化合物31个,三萜类化合物1个,其它类2个已分离到的化合物中有新化合物20个,其包括首次发现的降碳的间苯三酚类化合物19*；跨环构环型间苯三酚类化合物：9*,10*,11*；吡喃型间苯三酚类化合物：17‘,18‘；呋喃型间苯三酚类化合物：1*-8*,12*-16*,20*。同时,通过对化合物(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1’-丙三醇酯的分析,设计合成路线,得到目标产物的外消旋产物((±)3,4-二羟基-苯甲酸-1’-丙三醇酯)及其衍生物和类似物共13个化合物。在多种药理模型上对分离鉴定的部分单体化合物进行了活性筛选,在大鼠脑突触体[3H]-5-HT再摄取活性筛选实验中,有化合物9*的抑制率大于50%,提示上述化合物可能具有较高的5-HT再摄取抑制活性。在大鼠脑突触体[3H]-NE再摄取活性筛选实验中,腺点金丝桃各部位均具有显著的NE再摄取抑制活性,但14个单体化合物(4*,5*,6*,7*,8*,9*,10*,12*,15*,16*,18*,19*,26,27)的抑制率均小于50%。对肝细胞损伤的保护作用筛选中,结果显示化合物21,25,28在10μM浓度水平均对肝细胞有保护作用,成活率分别为71%,69%,80%与模型组比较有显著性差异。细胞毒活性筛选结果显示腺点金丝桃的水部位对HCT-8细胞有一定的细胞毒作用,石油醚萃取部位对Bel-7402、BGC-823和A2780有一定的细胞毒作用。但单体化合物筛选结果均未显示有细胞毒活性。在抗糖尿病(对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性)高通量模型的筛选中,分离得到的化合物在10μM浓度下,均未显示明显的活性。