【摘 要】
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杂环化合物的合成和生物活性研究一直是有机化学、农药化学和药物化学最具生命力的研究领域之一,大量文献报道了许多杂环化合物具有良好的除草活性和抑菌活性,近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。前期本课题组以α-蒎烯为原料,采用一步催化合成法制备单萜氧杂二环二醇—（3R,4R）-4,7,7-三甲基-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-3,4-二醇（化合物1）,初步研究发现,该化合物及其衍生物具有
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（31460174）； 广西科技攻关项目（1348006-10）； “广西民族大学—广西化工研究院研究生联合培养基地”专项资金资助项目（BYB-005）；
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杂环化合物的合成和生物活性研究一直是有机化学、农药化学和药物化学最具生命力的研究领域之一,大量文献报道了许多杂环化合物具有良好的除草活性和抑菌活性,近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。前期本课题组以α-蒎烯为原料,采用一步催化合成法制备单萜氧杂二环二醇—（3R,4R）-4,7,7-三甲基-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-3,4-二醇（化合物1）,初步研究发现,该化合物及其衍生物具有调控的亲水性,对黑麦草有较好的除草活性,有可能制备成环境友好的水基型除草剂。但是目前的一步催化合成方法存在所用催化剂的制备工艺较复杂,催化反应过程过于剧烈,化合物1收率低,化合物1的合成反应机理不明确,化合物1及其衍生物的生物活性研究尚不够深入等问题,不利于该化合物的开发和应用。本论文主要进行了以下几方面的研究:（1）按照化学计量比,采用一锅法由钼酸、钨酸、磷酸及氯代十六烷基吡啶制备了系列过氧磷钼钨酸盐催化剂;用FT-IR、UV-Vis、ICP-AES和电位滴定仪分别测定其波谱性质、元素组成和酸性,考察催化剂元素组成与酸性和氧化性的关系,优选催化剂及反应工艺条件,以提高α-蒎烯的转化率和化合物1的选择性。（2）采用GC和GC-MS系统考察了反应过程的组分变化,推测合成反应存在两种中间体:环氧蒎烷及索布瑞醇,并分别以这两种中间体为原料进行相同的催化反应合成了化合物1,从而证实了化合物1的一步催化合成反应机理。（3）采用慢挥发法分别培养化合物1和衍生物（2a,4a,6a,8a）的单晶,并用x射线单晶衍射仪测定其分子结构。（4）采用平皿法和小杯法分别测定化合物1及其衍生物（2a-3d）对油菜、稗草和茴麻种子根与茎生长的抑制作用。结果表明化合物1及其衍生物对油菜、稗草和茴麻均具有较好的抑制作用,而且衍生物的抑制作用明显高于化合物1。（5）采用滤纸片法分别测定化合物1及其衍生物（2a-3d）对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等5种细菌和玉米大斑病菌、玉米纹枯病菌等3种真菌的生物活性。结果表明化合物1及其衍生物对所试菌种均未表现出明显的抑制作用。
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