1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床;呋喃、噻吩、噁二唑环等杂环也是一类具有多种生物活性的化合物,其中有些可作药物、杀虫剂、除草剂、染料等,它们的一些衍生物在医药、农药等领域也具有广泛的应用。因此,1,5苯并硫氮杂卓和杂环化合物的结构、合成及药理活性的研究一直受到人们广泛的关注。本实验室长期以来一直从事1,5-苯并硫氮杂卓及其衍生物的合成及抑菌活性的研究,曾合成出在杂卓七元环的2位和3位上有酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,抑菌活性测试表明:其中的某些化合物对细菌和真菌有较好的抑菌作用,这对于发现具有新的生理活性和特殊功能的杂卓类药物将具有重要的意义。在此基础上,鉴于呋喃、噻吩、噁二唑环等杂环类化合物也具有一定的抑菌活性,所以本文合成了在杂卓的2位有呋喃、噻吩等杂环取代,同时3位有酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,并对其中的部分化合物进行结构修饰,对所合成的化合物进行体外抑菌活性的研究,以期得到抑菌活性更好的新的杂卓类化合物。本论文的主要工作:一以乙酰乙酸乙酯和呋喃、噻吩等杂环醛为原料,通过几步反应,合成了一系列含有呋喃和噻吩环的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物,通过红外、核磁共振氢谱、质谱、元素分析及单晶X-ray衍射确定了产物的结构。二通过一系列反应,把1,2,4-噁二唑环引入到1,5-苯并硫氮杂卓结构中,得到了8个新的含噁二唑环的杂卓类化合物,并确定了产物的结构。三将(一)中所合成的1,5-苯并硫氮杂卓结构中的亚胺双键进行了还原,合成了5个还原产物,并确定了产物的结构。四对上述所合成的27个新化合物进行了抑菌活性的测试,进行了构效关系的初步研究。