本文根据羧基肽酶-A（CPA）最新研究进展，基于CPA的活性部位及作用机理设计了具有光学活性的新型抑制剂（±，R-，S-）-2-苄基-5-溴-4-氧戊酸（A）、（±，R-，S-）-2-苄基-4-氧戊酸（B），进一步探讨了CPA中各个活性部位间的相互作用。2-苄基-5-溴-4-氧戊酸和2-苄基-4-氧戊酸的光学异构体都是以重氮酮作为主要中间体来合成的。动力学测试结果表明，它们对CPA有不同的抑制作用，（R）-A的抑制效果比（S）-A强260倍，（R）-B的抑制效果比（S）-B强11倍，通过旋光值的测定证实（R）-A型是属于L型系列，从（R）-A抑制效果来看，它应该是一种过渡态类似抑制剂，（R）-B应该是一种底物类似抑制剂。测试结果表明在酮的α位引入溴能大大提高羰基的亲核性，2-苄基-5-溴-4-氧戊酸形成偕二醇的形式很好的模拟了CPA催化过程中的四面体过渡态，能够和CPA的活性部位紧紧结合，这应该是（R）-A抑制作用强的最合理解释。此外，以红景天立枯病菌（Rhizoctonia solani Kuhn）等12种病原真菌为供试靶标，我们合成了胡桃醌（5-羟基-1，4-萘醌）及其衍生物5，8-二羟基-1，4-萘醌。农学院测试了它们的抑菌活性结果表明：两者对丝核菌属病原真菌菌丝生长的抑制作用大于镰刀属，对3种丝核菌属病原真菌的EC₅₀分别为10.63～15.88mg／L、9.79～14.69mg／L；两者对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制作用最高，在12.5mg／L时，抑制率均达到60％以上，对镰刀属4种病原真菌孢子萌发，在50mg／L时，抑制率均达到60％。