四种药用植物生物碱成分及其生物活性研究

来源 :中国科学院研究生院 中国科学院大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fh1130
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本论文以夹竹桃科(Apocynaceae)植物长春花(Catharanthus roseus)、扇形狗牙花(Ervatamia flabelliformis)和茜草科(Rubiaceae)植物钩藤(Uncariarhynchophylla),以及石蒜科(AmaryHidaceae)植物红花石蒜(Lycoris radiata)为研究对象,进行了系统的化学成分及相应的生物活性研究。此外,综述了近年来报道的具有潜在抗HBV活性的非核苷类天然产物,及其衍生物的发现、生物活性研究和(或)其结构改造研究结果,并对其初步的机理研究进行总结。   通过各种层析手段和波谱分析方法从四种植物中分离、鉴定了76个化合物,其中新化合物12个,首次从植物中分离得到的新天然产物2个。包括单萜吲哚生物碱46个,苄基苯乙胺类生物碱21个。   从长春花全草中分离、鉴定了20个化合物,其中有4个新化合物。分离得到一个新颖的含有过氧桥的白坚木型生物碱cathroseuimine,这是首次从天然产物中分离得到的具有过氧桥的单萜吲哚生物碱,通过计算化学及化学转化法确定了其绝对构型,并发现其具有抗疟活性,IC50=4.06utM。其余部分生物碱进行了细胞毒活性筛选。   从扇形狗牙花中分离得到12个生物碱,其中1个为新化合物。   从钩藤中分离得到18个生物碱,其中有5个新化合物,另有2个为首次从植物中分离得到的新天然产物,主要为四环和五环异育亨宾类型的单萜吲哚生物碱,并测试了该类型的生物碱抗甲型流感病毒的活性。   从红花石蒜中分离到26个化合物,其中21个为苄基苯乙胺类生物碱。从中分离得到的四个立体异构的苄基苯乙胺类生物碱,2个为新化合物,这四个立体异构体显示出不同程度的抗HBV-DNA活性和抗感冒病毒(流感病毒和COX-B3病毒)的活性。并对部分抗HBV活性较好的苄基苯乙胺类生物碱与HSC70片段用计算机进行了Docking实验虚筛了其与HSC70的结合活性,对接结果与活性测试结果一致。   综述部分主要讨论了抗HBV的天然产物的研究进展。
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