本篇论文主要介绍了(+)-JQ1的背景研究,合成现状和我们的合成方法以及雷公藤乙素的背景研究和我们的合成研究。本篇论文主要分为绪论,(+)-JQ1的合成研究和雷公藤乙素的合成研究这三部分。第一章绪论(+)-JQ1是一种新的噻吩并三挫-1,4-二杂氮草,拥有一个在C6位上附加的,庞大的叔丁基酯官能团的四环化合物。它是被Panagis Filippakopoulos小组根据已有文献报道而设计出来用于抗炎性的一种分子模型。它在治疗人类鳞状细胞癌中有显著的效果。它在HIV-1转录中有再活化的效果,抑制T细胞的增殖,诱导组蛋白修饰基因和强效抑制与T细胞再活化有关的基因。目前很多科学家还在做它的生物活性实验,相信它的应用前景一定非常广阔。目前已发表的合成方法共有Panagis Filippakopoulos小组在2010年发表在NATURE杂志上的和Bradner小组在2011年发表在PCT Int.Appl.上的这两种合成方法。随着它的重要性逐渐得到体现,以后会有更多更好的方法被研发出来。第二章(+)-JQ1的合成研究我们在文献调研的基础上,发现(+)-JQ1是一种具有细胞抗癌性和在治疗HIV-1中有效的药物小分子。我们在前人研究的基础上,通过改进方法和步骤,用更加简便的步骤,总共6步,总收率为4.66%的路线对(+)-JQ1进行重新合成。这不仅节约了原料和成本,而且为大规模生产提供了参考价值。因为我们考虑到(+)-JQ1比它的对映异构体(-)-JQ1在癌细胞中的疗效更好,所以我们选择性地只合成(+)-JQ1,为它在生物医学中的应用提供更多的机会和条件。但是同时我们也看到改进后的方法操作步骤依然较多,我们会在今后的工作中继续改进。第三章雷公藤乙素的合成研究雷公藤乙素是雷公藤多苷中的一种,它具有抗肿瘤,消炎,抑制免疫反应和抗生育作用的活性等效果。我们在以前的雷公藤甲素合成和调研了相关文献的基础上,对雷公藤乙素的合成进行了研究。我们从可以买到的原料出发,经过8步到了一个关键中间体,但是在往后的合成步骤中遇到了困难。我们又做了大量的尝试,依然没有将这步反应进行过去。为此,我们又在尝试新的合成路线,相关工作仍在继续中。