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近年来,含氮杂环化合物在新型超高效农药创制中占有很重要的地位。在寻找结构新颖具有生物活性的化合物时,设计和合成各种杂环化合物是非常重要的途径之一。作为一类含氮杂环化合物,噻唑类化合物因具有低毒、优良的生物活性和结构变化多样的特点,已经成为绿色农药研究的一个热点。一直以来,2-(2-氨基噻唑-4-基)-甲氧亚胺基乙酸酯类化合物被广泛地应用于医药研究领域,而鲜有用于农药特别是植物真菌杀菌剂开发的实例。本研究以乙酰乙酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经亚硝化、醚化、溴化、环合等步骤,合成了两个2-(2-氨基噻唑-4-基)-甲氧亚胺基乙酸酯类化合物m和e及其38个酰胺和亚胺类衍生物,其中29个化合物未见文献报道,化合物的结构均经~1H-NMR和IR予以确认。初步抑菌活性测试结果表明,在200 mg/L质量浓度下,40种化合物对6种供试菌种菌丝生长具有不同程度的抑制作用,亚胺类衍生物的活性高于中间体m和e以及酰胺类衍生物。其中,化合物mi10对所测植物病原菌抑制率均高于其它化合物。与商品化原药嘧菌酯相比,对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)的抑制率接近于嘧菌酯,分别为95.3%、91.3%;对白菜黑斑病菌(Alternaria oleracea)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum)、烟草赤星病菌(Alternaria alternata keissler)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia grisea)的抑制率高于嘧菌酯,分别为92.9%,93.1%,89.2%,79.6%。酰胺类化合物中活性最高的是ma12,对六种供试病原菌的抑制率分别达到了65.1%,76.5%,64.3%,61.6%,65.7%,75.4%。其它化合物抑菌活性较低。