白刺花和臭灵丹两种药用植物的化学成分及其生物活性研究

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本论文共由四部分组成。第一部分综述了流感及抗流感药物的研究现状以及槐属药用植物和臭灵丹的研究进展;第二章详细论述了槐属植物白刺花(Sophora viciifolia)的化学成分及其生物活性研究;第三章详细论述了六棱菊属植物臭灵丹(Laggera pterodonta)的化学成分及其抗流感活性研究;第四章是对本论文所做的工作进行总结和讨论。流感病毒引发的流行性感冒具有传染性强、流行快以及发病率高等特点,流感大流行对全世界人民的生命财产安全以及社会稳定造成严重的影响,而现有的传统抗流感药物具有不同程度的耐药性和毒副作用,因此,有必要从天然产物中寻求疗效好、毒性低的治疗方法和药物。中药在治疗流感方面历史悠久、优势突出,槐属植物和六棱菊属植物臭灵丹中都具有抗流感活性成分,本论文综述了槐属植物和臭灵丹的研究进展,为寻找更加有效的抗流感活性成分提供研究基础。白刺花(S.viciifolia)系豆科槐属植物,在我国多个省内均有分布。云南多数地区有食用白刺花花瓣的习俗,具有清热解毒,利咽消肿等作用。我们对白刺花的花部进行了化学成分研究,从其生物碱的部分共分离鉴定了30个喹诺里西啶类生物碱,包括22个苦参碱型生物碱,6个鹰爪豆碱型生物碱和2个金雀花碱型生物碱。通过一维,二维核磁共振谱,高分辨质谱等手段确定了6个新化合物,分别命名为sophovicine A(1),8α-hydroxysophocarpine(2),13β-hydroxyoxymatrine(3),9α-acetoxymatrine(4),oxysophoramine(5),14β-hydroxylupanine(6),其中化合物1是一个C20N7骨架的新颖的Matrine-type衍生物。对分离得到的所有单体化合物进行了体外抗H1N1流感病毒以及抗炎活性筛选,结果表明这些化合物均未表现出明显的抗流感以及抗炎活性。臭灵丹(L.pterodonta)为菊科六棱菊属植物翼齿六棱菊的全草,在云南及四川两省尤为常见,常被用于治疗感冒、咽喉炎、支气管炎等病症,目前市场上已有多种臭灵丹制剂或以臭灵丹为主要成分的中成药。臭灵丹中的化学成分主要有黄酮和倍半萜类化合物。我们对臭灵丹全草进行化学成分研究,从中分离鉴定了10个化合物,包括1个新的桉烷型倍半萜,7个黄酮和2个木脂素。对臭灵丹粗提取物通过萃取得到的石油醚相,乙酸乙酯相,乙酸乙酯相的不同极性段位,正丁醇相,以及分离到的所有单体化合物进行了体外抗H1N1流感病毒筛选,结果表明其均未表现出明显的抗流感活性。最后对本论文所做的工作进行了总结和讨论。通过对白刺花和臭灵丹的提取分离及结构鉴定,从中共鉴定了40个化合物,包括7个新化合物。所得到的化合物结构类型有喹诺里西啶类生物碱,黄酮和倍半萜等。在重点对白刺花的研究中,发现多个新的喹诺里西啶类生物碱,更是发现了一个C20N7新颖骨架的苦参碱型衍生物。这些发现,不仅加深了对白刺花化学成分的认识,丰富了喹诺里西啶类生物碱的骨架类型,同时对于该类生物碱的进一步的结构修饰和改造合成,以期获得更好的活性进而开发创新药物具有重要意义。
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