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银杏内酯是银杏叶提取物的主要有效成分,在治疗心脑血管、神经系统及老年痴呆方面有显著疗效,尤其是银杏内酯B (Ginkolide B, GB)用于血管性痴呆的治疗的生理活性最强。脂质体是一种新型定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型,可以明显改善药代动力学特性与体内组织分布,达到靶向和缓释的效果。本实验进行了GB柔性脂质体的制备研究,以期增加药物的脑靶向性,提高GB治疗脑部疾病的疗效。采用高效液相法测定脂质体中GB的含量、脂质体的包封率以及小鼠血浆和脑组织中GB的含量,实验结果表明该检测方法灵敏度高,专属性强,满足分析要求。本文采用薄膜分散法法制备GB柔性脂质体,并考察了脂质体制备时各辅料及工艺参数对包封率及变形性的影响规律,通过正交试验,确定出了脂质体最优处方以及最佳的制备工艺。用透射电镜观察脂质体形态,Zetasizer 3000HSA光子相关光谱仪测定脂质体粒径大小与Zeta电位。将脂质体于4℃、25℃、40℃避光保存60天,于不同时间对脂质体酸值(AV)及过氧化值(POV)进行考察,评价脂质体的化学稳定性。结果表明,脂质体成圆球形状,平均包封率为75.91%,平均粒径为208.3nm, Zata电位为-49.2 mV；脂质体于4℃保存时,AV和POV无显著变化,说明所制柔性脂质体性质稳定。通过采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较GB溶液、GB柔性脂质体及普通GB脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率,考察GB柔性脂质体的体外透皮规律。结果表明,柔性脂质体与GB溶液、GB普通脂质体相比,可显著增加GB的透皮吸收(P<0.01)。本实验比较了口服给药与脑部穴位(督脉大椎穴)透皮给药时,GB柔性脂质体在小鼠体内的药动学特征。药动学实验结果表明：穴位透皮给药时药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增大,为口服给药的1.24倍,脑组织中最大药物浓度(Cmax)提高,清除率降低,延长了GB在脑部的滞留时间,使GB在脑部能维持较长时间,从而增强了GB的脑靶向作用(P<0.05)。