全球植物病害每年将使主要粮食作物和经济作物的产量减少25%以上,其中植物病源真菌造成损失约占全部植物病害的70%～80%。天然产物具有生物相容性好,易降解和环境污染小等优点。因此,经常作为绿色农药的先导化合物。本文以天然产物为母体,引进农药活性结构氨基甲酸酯,进行结构改造和活性研究。具体研究内容如下:1.基于“生物合理性农药”、“环境和谐农药”的理念,本文选取具有多种药理活性且含有活泼酚羟基的汉防己乙素、丁香酚和香荆芥酚三种天然产物为先导化合物,与12种含有代表性官能团的异氰酸酯发生加成反应进行结构衍生,合成了48种氨基甲酸酯类衍生物（1a-1l,2a-2l,3a-3l和4a-4l）和中间体2。49个化合物均通过熔点测定、IR、~1H-NMR、13C-NMR和HRMS等手段进行表征确定了结构。其中中间体2还进行了单晶X射线衍射分析和合成条件优化,结果表明:中间体2的Br原子连接在C-5位置上,并且投料比为1:1,反应时长为3.5 h时,反应产率最高,为63%。2.鉴于汉防己乙素、丁香酚和香荆芥酚三种天然产物良好的生物活性和氨基甲酸酯结构在杀菌剂中被广泛应用,本文将合成的49个衍生物对茶树链格孢、茎点、拟茎点、拟盘多毛孢、炭疽和小麦赤霉6种病原真菌进行抑菌活性研究。结果表明:通过引进氨基甲酸酯农药活性结构进行结构改造,大部分化合物抑菌活性有明显提高,且部分衍生物的抑菌活性优于商品化药物乙霉威,个别化合物优于嘧菌酯。其中化合物3f,4e,4f,4g对茶树链格孢菌的抑制效果要好于嘧菌酯,半最大效应浓度(EC50)均小于12.5 mg/L;化合物1d,1f,1g,1h,1i,1k,3k,4b和4e对于茶树拟茎点菌的EC50均小于40 mg/L,抑制效果明显好于乙霉威,部分化合物的活性略好于嘧菌酯（如:1g,1h,4e）;超过10个化合物对茶树拟盘多毛菌有较好的抑菌效果,其中化合物2c,2k,2l和3f的EC50均小于12.50 mg/L,药效明显优于乙霉威。