菝葜是一种被广泛应用的传统中药，它能显著降低实验性糖尿病小鼠的血糖，但对菝葜降血糖有效成分及其体内外酶学性质研究尚未有人报道。本课题通过建立的中药双酶筛选模型，首次发现中药菝葜对醛糖还原酶和α-葡萄糖苷酶都具有强抑制作用，显示了其作为具有降血糖作用的糖尿病并发症药物的潜在开发前景。 本文以醛糖还原酶和α-葡萄糖苷酶双酶抑制活性为导向从中药菝葜中分离和纯化了具有显著抑制活性的两种物质——A和B。研究了这两个物质的酶学性质、体内降血糖活性及对肝糖原含量和体内酶活的影响。 主要分离工艺路线为：乙醇浸提得浸膏、再依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，其中乙酸乙酯相经过硅胶柱层析进一步纯化得到A、B两种活性组分，得率分别为0.124％和0.096％。经化学方法定性分析，初步定性为皂甙类(A)和黄酮类 (B)，HPLC检测显示A纯度为80％，B达到99.5％以上。酶促反应动力学实验表明：物质A对醛糖还原酶为非竞争性抑制，比活力为44.2U/mg，物质B对醛糖还原酶为竞争性抑制，比活力为225U/mg。物质A对α-葡萄糖苷酶比活力为32.5U/mg，抑制活性较弱，物质B对α-葡萄糖苷酶为非竞争性抑制，比活力为195.2U/mg，物质B对α-葡萄糖苷酶的抑制活性是拜糖苹的3倍。 动物实验表明，每天按120mg/kg给药，连续给药八天，物质A对正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠都有明显的降血糖作用，同样实验显示物质B也有类似的降血糖效果，但A的降糖效果好与B，接近市售格华止和拜糖苹。物质A和物质B都能增加四氧嘧啶糖尿病小鼠肝糖原的含量，在体内对醛糖还原酶也有抑制作用。