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目的评价注射用重组人淋巴毒素?衍生物（rhLTα-Da）在中国晚期肿瘤患者中多次给药的药代动力学特征。方法12例晚期食管鳞癌患者和12例晚期胃癌患者分别接受10μg·m-2或20μg·m-2rhLTα连续5天静脉滴注给药,每个剂量组各12例受试者。用酶联免疫吸附法分别测定第15天血浆中LTα的浓度,用winonlin5.2软件计算主要药代动力学参数。结果第1,5天主要药代动力学参数如下:10μg·m-2:AUC0-t分别为（9473.40±6976.95）和（9390.14±6494.89）pg·m L-1·min,AUC0-inf分别为（10324.26±7611.415）和（10163.09±6795.82）pg·m L-1·min,Cmax分别为（156.92±106.57）和（174.44±100.62）pg·mL-1,tmax分别为（53.42±14.87）和（54.17±17.43）min,t1/2分别为（17.78±5.91）和（20.43±5.35）min,CL分别为（128.44±128.63）和（120.68±106.06）L·h-1·m-2,Vd分别为（126.63±115.6）和（129.98±127.04）L·m-2;20μg·m-2:AUC0-t分别为（26458.97±16064.90）和（25314.11±9587.38）pg·mL-1·min,AUC0-inf分别为（27531.84±16562.03）和（27297.33±10295.65）pg·mL-1·min,Cmax分别为（467.73±288.74）和（473.14±200.79）pg·m L-1,tmax分别为（60.91±8.31）和（60.50±3.69）min,t1/2分别为（30.12±6.79）和（28.20±6.53）min,CL分别为（69.69±56.21）和（55.94±27.51）L·h-1·m-2,Vd分别为（88.25±86.02）和（73.23±36.97）L·m-2。结论rhLTα多次给药后药物暴露有增加的趋势,但多次给药后平均药物谷浓度Cmin并不随给药次数增加而升高。rhLTα的药代动力学行为显示出肿瘤患者的异质性以及个体的差异性。