1，5-苯并硫氮杂革是一类具有重要生理活性的化合物，它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床，因此其合成、结构和药理活性的研究一直得到人们广泛的关注。杂革分子中存在着较为活泼的亚胺(C=N)双键，该官能团是对杂革进行化学修饰和衍生化的主要反应部位之一，由此出发可合成和开发一系列新的1，5-苯并硫氮杂革衍生物。我们课题组着重对苯并硫氮杂革七元环中亚胺双键的与酰氯或烯酮的环合反应进行了比较深入地研究。本论文利用羟基保护的L-苹果酰亚胺乙酰氯，在三乙胺作用下与杂革分子中的亚胺双键发生环合反应，得到了一类新的含有硫氮杂革和β-内酰胺两个活性单元的三环杂革类化合物，并对产物的结构进行了确定，测试了其抑菌活性，这项工作对于发现具有特殊功能和新的生理活性的杂革类药物将有重要意义。主要工作包括： 一、从L-苹果酸出发，经过酯化、羟基保护、水解和成酐等四步反应，得到了羟基保护的L-苹果酸酐，并以此作为甘氨酸的N-保护试剂与甘氨酸经一步反应得到了新的化合物：2-叔丁氧基L-苹果酰亚胺乙酸(本文省略2-叔丁氧基)，通过红外光谱、核磁共振氢谱确证。 二、利用L-苹果酰亚胺乙酸，先和二氯亚砜反应，再在三乙胺作用下与杂革分子中的亚胺双键发生环合反应，合成了一系列新的具有光学活性的1，5-苯并硫氮杂革-β-内酰胺衍生物，产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确定。对该反应的反应机理做了深入的研究，为开发具有光学活性的杂革类药物打下理论基础。 三、采用滤纸片的方法，对所合成的1，5-苯并硫氮杂革-β-内酰胺衍生物进行了体外抗菌活性的测试。结果表明，这些化合物对实验菌有一定的抑制作用。