目的：观察槲皮素脂质体纳米粒悬浊液及槲皮素悬浊液经大鼠尾静脉给药后在大鼠体内的生物分布差异，以考察槲皮素脂质体纳米粒对正常肝脏的靶向性。 方法：以脂质体为载体材料，采用薄膜蒸发-高压均质法制备出粒径为133±25nm，载药量为5.08±0.17mg/ml，包封率为90.2±1.57％的槲皮素脂质体纳米粒悬浊液。建立使用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠体内槲皮素的方法。采用平均体重为200±20g的健康SD大鼠50只，雌雄各半，随机分为10小组，随机取其中5小组为槲皮素脂质体纳米粒实验组，另外5小组为槲皮素对照组，每小组5只，按相当于12.5mg/kg体重槲皮素分别给予大鼠尾静脉注射槲皮素悬浊液(对照组)和槲皮素脂质体纳米粒悬浊液(试验组)，分别于注射后10min,30min，1h,2h,4h处死实验组与对照组大鼠各一小组，取其血、肝、脾、心、肺、肾样品，处理后以HPLC测定各组织器官中槲皮素的浓度。 结果：所建立的HPLC法色谱分离良好，日内RSD<7.3，日间RSD<7.5，方法回收率在96.4％～103.7％。在所取的各时间点，纳米粒实验组大鼠肝组织中的槲皮素浓度显著高于槲皮素对照组；实验组大鼠肝的药物靶向指数(DTI)明显高于所测定的其他组织器官，其靶向效率(DSI)亦明显高于对照组及其他器官，槲皮素脂质体纳米粒悬浊液对于槲皮素悬浊液在大鼠体内RTE值以肝脏最高，实验组肝、脾的DTE明显高于对照组，且实验组肝的DTE显著高于脾。实验组肝、脾可维持较高的槲皮素浓度，其下降较缓慢；其他器官，除心脏外，均能维持较低的槲皮素浓度，其下降亦较缓慢。 结论：所建立的HPLC法准确度、精密度高，能够满足实验要求。制备的槲皮素脂质体纳米与肝脏有较强的亲和力，具有良好的肝靶向性，并有一定的药物缓释性，是一种较为理想的肝靶向给药系统。