【摘 要】
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吲哚骨架是一种重要的杂环支架,广泛存在于医药、精细化工品和天然产物中,其衍生物具有多种独特特性,如2-吲哚酮类化合物可作为抗炎药,激酶抑制剂,蛋白酶抑制剂等,含氟吲哚类化合物可作为植物激素调节转录因子等。故发展新的合成方法来实现吲哚转化形成各类生物活性分子具有重要的研究意义。本文主要包括三部分工作:（1）研究了铁催化氧化吲哚类化合物反应;（2）研究了镍催化氧化吲哚类化合物反应;（3）发展了镍催化氟
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吲哚骨架是一种重要的杂环支架,广泛存在于医药、精细化工品和天然产物中,其衍生物具有多种独特特性,如2-吲哚酮类化合物可作为抗炎药,激酶抑制剂,蛋白酶抑制剂等,含氟吲哚类化合物可作为植物激素调节转录因子等。故发展新的合成方法来实现吲哚转化形成各类生物活性分子具有重要的研究意义。本文主要包括三部分工作:（1）研究了铁催化氧化吲哚类化合物反应;（2）研究了镍催化氧化吲哚类化合物反应;（3）发展了镍催化氟化吲哚类化合物反应。主要研究内容如下:1、研究了一种铁催化氧化吲哚类化合物合成2-吲哚酮类化合物的方法。以N-甲基吲哚为模版反应分别对氧化剂、添加剂、溶剂和催化剂进行优化,得到最优条件:Fe Cl2做催化剂,H2O2做氧化剂,PMHS（聚甲基氢硅氧烷）做添加剂,乙醇做溶剂,80℃。在最优条件下对吲哚进行底物扩展,大部分都可以以良好或优秀的产率得到目标产物,并对反应机理进行了研究。2、研究了一种镍催化氧化吲哚类化合物合成2-吲哚酮类化合物的方法。以N-甲基吲哚在空气中氧化为模版反应分别对添加剂、溶剂和催化剂进行优化,得到最优条件:Ni Br2做催化剂,常压空气为氧化剂,PMHS（聚甲基氢硅氧烷）做添加剂,乙醇做溶剂,80℃。在最优条件下对吲哚进行底物扩展,都可以以50%-90%产率得到目标产物,并且适用于天然产物和药物活性分子。同时也对反应机理进行了探究。3、发展了一种镍催化氟化吲哚类化合物合成3-氟联吲哚类化合物的方法。以N-甲基吲哚为模版反应分别对氟化剂、添加剂、溶剂和催化剂进行优化,得到最优条件:Ni Br2做催化剂,N-氟代双苯磺酰胺做氟化剂,PMHS（聚甲基氢硅氧烷）做添加剂,乙醇做溶剂,80℃。在最优条件下对吲哚进行底物扩展,发现该方法具有良好的官能团兼容性,并对反应机理进行了初步探究。
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