“硅替代药物”即现有药物分子中的某个或某些碳原子被硅原子替代后获得的含硅类似物。与碳模板底物相比,含硅药物往往表现出更优越的生物活性和理化性质,具有药效好、选择性高、毒副作用小等特性。因此,硅替代药物为新药设计提供了一条有潜力的新思路。其中,手性α-氨基硅类化合物更是由于可作为天然α-氨基酸的替代物而在药物化学和有机合成中被广泛研究。目前已报道的关于手性α-氨基硅的合成方法主要包括Cu-催化硅亲核试剂对亚胺的不对称加成、烯基硅的氢胺化和硅基亚胺的MVP还原等,这些方法往往要用到当量的手性试剂以及原子经济性低的Si或N试剂,因此,绿色而有效的构建手性氨基硅化合物的方法仍然有待被开发。不对称催化氢化是一种高效绿色的方法,已有多个被工业化应用的实例。经过文献调研发现,至今为止尚无利用不对称催化氢化合成手性α-氨基硅化合物的研究报道。我们课题组长期以来一直致力于不对称催化氢化方面的研究,开发了一系列具有独特结构的新型手性催化剂,并在包括亚胺在内的多种不同类型底物上均获得了很好的应用效果。基于此,我们在本研究中开发了一类全新的硅基芳基亚胺底物,并首次对其不对称催化氢化反应进行了研究,最终成功实现了手性α-氨基硅这一重要活性分子的高效绿色合成。具体研究内容包括:催化剂的筛选、反应条件的优化、底物的扩展以及反应机理的推测。经过研究,一系列不同取代的芳基硅基亚胺以高转化率（>99%）和高对映选择性（>99%）合成得到手性α-氨基硅产物,并通过X-射线单晶衍射确定了模板手性产物的绝对构型。